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GlyH-101 CFTR inibitore

N. Cat.S8094

GlyH-101 è un inibitore selettivo e reversibile di CFTR con Ki di 4,3 μM.
GlyH-101 CFTR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 493.15

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Controllo Qualità

Lotto: S809401 DMSO]98 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.05%
99.05

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 493.15 Formula

C19H15Br2N3O3

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 328541-79-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1=CC=C2C=C(C=CC2=C1)NCC(=O)NN=CC3=CC(=C(C(=C3O)Br)O)Br

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 98 mg/mL (198.72 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
CFTR
4.3 μM(Ki)
In vitro
GlyH-101 inibisce reversibilmente la conduttanza di Cl- del CFTR in <1 min. Nei miociti ventricolari isolati di coniglio, questo composto blocca anche i canali cardiaci I(Cl.PKA). Nelle cellule FRT (SLC26A9-FRT) trasfettate, inibisce le correnti di Cl- mediate da SLC26A9.
In vivo
Nei topi, GlyH-101 topico (10 μM) inibisce rapidamente e reversibilmente l'iperpolarizzazione indotta dalla forskolina nelle differenze di potenziale nasale. In un modello di colera, la somministrazione intraluminale di questo composto (2,5 μg) riduce la secrezione di fluido intestinale indotta dalla tossina colerica di circa l'80 %.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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