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FPS-ZM1 Beta Amyloid inibitore

N. Cat.S8185

FPS-ZM1 è un composto ammide terziario, non tossico e permeabile alla barriera emato-encefalica, che è un inibitore RAGE-specifico ad alta affinità, bloccando il legame di Aβ al dominio V di RAGE.
FPS-ZM1 Beta Amyloid inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 327.85

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.91%
99.91

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
CHO Function assay Displacement of [I125]amyloid beta (1 to 40) from human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.025μM 28482155
CHO Function assay Inhibition of HMGB1 binding to human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.148μM 28482155
CHO Function assay Inhibition of S110B binding to human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.23μM 28482155
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 327.85 Formula

C20H22ClNO

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 945714-67-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1CCC(CC1)N(CC2=CC=CC=C2)C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 66 mg/mL (201.31 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 66 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
RAGE
In vitro
FPS-ZM1 blocca il legame di Aβ al dominio V di RAGE e ha inibito lo stress cellulare indotto da Aβ40 e Aβ42 in cellule che esprimono RAGE in vitro. Blocca anche il legame di altri ligandi a RAGE, come S100B, AGE e HMGB1, che sono stati suggeriti per contribuire al danno tissutale a lungo termine mediato da RAGE in modelli di diabete, disturbi immunitari/infiammatori e AD.
In vivo
FPS-ZM1 è non tossico per i topi e ha attraversato facilmente la barriera emato-encefalica (BEE). Controlla efficacemente la progressione di un disturbo cerebrale mediato da Aβ e la relativa disfunzione neurovascolare e cognitiva in topi APPsw/0 di 17 mesi con patologia Aβ e amiloide completamente sviluppata, bloccando le azioni di RAGE alla BEE e nel cervello. Inoltre, questo composto blocca l'espressione e l'attività di BACE1 dipendenti da RAGE nel cervello di topi APPsw/0 di 17 mesi.
Riferimenti

Applicazioni

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Immunofluorescence AGE-2 / AGEE-3 cathepsin B Caspase-1
S8185-IF1
29430285

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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