solo per uso di ricerca
N. Cat.S8185
| Linee cellulari | Tipo di saggio | Concentrazione | Tempo di incubazione | Formulazione | Descrizione dellattività | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| CHO | Function assay | Displacement of [I125]amyloid beta (1 to 40) from human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.025μM | 28482155 | |||
| CHO | Function assay | Inhibition of HMGB1 binding to human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.148μM | 28482155 | |||
| CHO | Function assay | Inhibition of S110B binding to human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.23μM | 28482155 | |||
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| Peso molecolare | 327.85 | Formula | C20H22ClNO |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 945714-67-0 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | C1CCC(CC1)N(CC2=CC=CC=C2)C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 66 mg/mL
(201.31 mM)
Ethanol : 66 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
RAGE
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|---|---|
| In vitro |
FPS-ZM1 blocca il legame di Aβ al dominio V di RAGE e ha inibito lo stress cellulare indotto da Aβ40 e Aβ42 in cellule che esprimono RAGE in vitro. Blocca anche il legame di altri ligandi a RAGE, come S100B, AGE e HMGB1, che sono stati suggeriti per contribuire al danno tissutale a lungo termine mediato da RAGE in modelli di diabete, disturbi immunitari/infiammatori e AD.
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| In vivo |
FPS-ZM1 è non tossico per i topi e ha attraversato facilmente la barriera emato-encefalica (BEE). Controlla efficacemente la progressione di un disturbo cerebrale mediato da Aβ e la relativa disfunzione neurovascolare e cognitiva in topi APPsw/0 di 17 mesi con patologia Aβ e amiloide completamente sviluppata, bloccando le azioni di RAGE alla BEE e nel cervello. Inoltre, questo composto blocca l'espressione e l'attività di BACE1 dipendenti da RAGE nel cervello di topi APPsw/0 di 17 mesi.
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Riferimenti |
| Metodi | Biomarcatori | Immagini | PMID |
|---|---|---|---|
| Immunofluorescence | AGE-2 / AGEE-3 cathepsin B Caspase-1 |
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29430285 |
Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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