FPS-ZM1

N. catalogoS8185 Lotto:S818501

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Dati tecnici

Formula

C20H22ClNO
Peso molecolare 327.85 Numero CAS 945714-67-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (198.26 mM)
Ethanol 65 mg/mL (198.26 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione FPS-ZM1 è un composto ammide terziario, non tossico e permeabile alla barriera emato-encefalica, che è un inibitore RAGE-specifico ad alta affinità, bloccando il legame di Aβ al dominio V di RAGE.
Target
RAGE
In vitro FPS-ZM1 blocca il legame di Aβ al dominio V di RAGE e ha inibito lo stress cellulare indotto da Aβ40 e Aβ42 in cellule che esprimono RAGE in vitro. Blocca anche il legame di altri ligandi a RAGE, come S100B, AGE e HMGB1, che sono stati suggeriti per contribuire al danno tissutale a lungo termine mediato da RAGE in modelli di diabete, disturbi immunitari/infiammatori e AD.
In vivo FPS-ZM1 è non tossico per i topi e ha attraversato facilmente la barriera emato-encefalica (BEE). Controlla efficacemente la progressione di un disturbo cerebrale mediato da Aβ e la relativa disfunzione neurovascolare e cognitiva in topi APPsw/0 di 17 mesi con patologia Aβ e amiloide completamente sviluppata, bloccando le azioni di RAGE alla BEE e nel cervello. Inoltre, questo composto blocca l'espressione e l'attività di BACE1 dipendenti da RAGE nel cervello di topi APPsw/0 di 17 mesi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    CHO cells

  • Concentrazioni

    10 nM to 10 μM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    CHO cells are treated for 72 hours with different concentrations of inhibitors ranging from 10 nM to 10 μM. The cellular toxicity was determined using the WST-8 Assay Kit.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    C57BL/6 mice

  • Dosaggi

    1 mg/kg

  • Somministrazione

    i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22406537/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>FPS-ZM1 suppresses S100B promoted migration and invasion abilities. *P < 0.05, **P < 0.01 vs “CM” groups; &P < 0.05, &&P < 0.01 vs “S100B+FPS” groups.</p>

, , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 495(1):78-85

(F) Representative immunohistochemical staining of β-catenin in the bronchial regions. Original magnification was 400× (n=6).

Dati da [ , , Int Immunopharmacol, 2018, 59:187-196 ]

(F) Representative immunohistochemical staining of β-catenin in the bronchial regions. Original magnification was 400× (n = 6).(G) Western blot analysis of p-Lrp6, t-Lrp6, and RAGE in the whole lung. Representative immunoblots (bottom) and densitometric analyses (top) of protein levels normalized to β-actin levels were reported. (H) Western blot analysis of β-catenin target genes. Representative immunoblots (bottom) and densitometric analyses (top) of protein levels normalized to β-actin levels were reported. Data are expressed as mean ± SEMs (n = 6). *p < 0.05 compared with the AOO group; #p < 0.05 compared with the TDI group.

Dati da [ , , International Immunopharmacology, 2018, 59:187-196 ]

Sellecks FPS-ZM1 È stato citato da 31 Pubblicazioni

Circulating HMGB2 Is Associated With Angiographic Coronary Collateralization in Diabetic Patients With Chronic Total Occlusion and Impairs Vessel Growth via NLRP3 [ Circ J, 2025, 10.1253/circj.CJ-24-0878] PubMed: 40368806
The critical role of RAGE in severe influenza infection: A target for control of inflammatory response in the disease [ Clin Immunol, 2024, 262:110178] PubMed: 38460892
Circulating extracellular vesicles from patients with traumatic brain injury induce cerebrovascular endothelial dysfunction [ Pharmacol Res, 2023, 192:106791] PubMed: 37156450
The TRIM21-FOXD1-BCL-2 axis underlies hyperglycaemic cell death and diabetic tissue damage [ Cell Death Dis, 2023, 14(12):825] PubMed: 38092733
RAGE inhibition blunts insulin-induced oncogenic signals in breast cancer [ Breast Cancer Res, 2023, 25(1):84] PubMed: 37461077
Effects of HMGB1/RAGE/cathespin B inhibitors on alleviating hippocampal injury by regulating microglial pyroptosis and caspase activation in neonatal hypoxic-ischemic brain damage [ J Neurochem, 2023, 167(3):410-426] PubMed: 37753942
Proinflammatory S100A9 Stimulates TLR4/NF-κB Signaling Pathways Causing Enhanced Phagocytic Capacity of Microglial Cells [ Immunol Lett, 2023, 255:54-61] PubMed: 36870421
Stratification of radiosensitive brain metastases based on an actionable S100A9/RAGE resistance mechanism [ Nat Med, 2022, 28(4):752-765] PubMed: 35411077
S100A9-CXCL12 activation in BRCA1-mutant breast cancer promotes an immunosuppressive microenvironment associated with resistance to immunotherapy [ Nat Commun, 2022, 13(1):1481] PubMed: 35304461
Elevated neutrophil extracellular traps by HBV-mediated S100A9-TLR4/RAGE-ROS cascade facilitate the growth and metastasis of hepatocellular carcinoma [ Cancer Commun (Lond), 2022, 10.1002/cac2.12388] PubMed: 36346061

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