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EUK 134 Beta Amyloid Inibitore

N. Cat.: S4261

EUK 134, un mimetico sintetico della superossido dismutasi (SOD)/catalasi, mostra potenti attività antiossidanti e inibisce la formazione di β-amyloid e fibrille amiloidi correlate.
EUK 134 Beta Amyloid Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 416.74

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.79%
99.79

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 416.74 Formula

C18H18ClMnN2O4

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 81065-76-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles COC1=CC=CC(=C1[O-])C=NCCN=CC2=C(C(=CC=C2)OC)[O-].[Cl-].[Mn+2]

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 83 mg/mL (199.16 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 30 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Aβ
In vitro
EUK 134 shows potent catalase and SOD activities, and protects human fibroblasts against cytotoxicity by glucose and glucose oxidase. This compound (20 μM) prevents Aβ-induced microglial proliferation in vitro. In SK-N-MC cells, it protects neuronal cells against H(2)O(2) toxicity by attenuating oxidative stress through inhibition of MAPK pathway, and also results in decreased expression of pro-apoptotic genes p53 and Bax as well as enhanced expression of anti-apoptotic Bcl-2 gene. It significantly inhibits amyloid formation at two molar ratios of 1:1 and 5:1 (drugs to protein).
In vivo
EUK 134 (2.5 mg/kg), in a middle cerebral artery occlusion model, significantly reduces brain infarct size, and apparently prevents further infarct growth. This compound prevents oxidative stress and attenuates rat brain damage induced by systemic administration of systemic kainic acid (KA).
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23528352/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10449791/