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Foscarnet Sodium Reverse Transcriptase inibitore

N. Cat.S3076

Foscarnet Sodium (Fosfonoformiato) inibisce le RNA polimerasi virali, la Reverse Transcriptase e le DNA polimerasi attraverso l'inibizione non competitiva con i dNTPs.
Foscarnet Sodium Reverse Transcriptase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 191.95

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.33%
99.33

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 191.95 Formula

CNa3O5P

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 63585-09-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Phosphonoformate Smiles C(=O)([O-])P(=O)([O-])[O-].[Na+].[Na+].[Na+]

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 19 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
RNA polymerase
reverse transcriptase
DNA polymerase
In vitro
Foscarnet Sodium è in grado di penetrare nelle cellule e inibire la replicazione virale inibendo la sintesi del DNA virale. Questo composto (300 μM) mostra un'inibizione superiore al 95% sull'attività della Reverse Transcriptase dell'HTLV-III nelle cellule H9 infettate da HTLV-III. Ha una bassa tossicità cellulare, ma mostra un'inibizione della proliferazione cellulare a concentrazioni elevate, che viene invertita dopo la rimozione del farmaco. L'incubazione di 0,5-1 mM di questa sostanza chimica con cellule HeLa o fibroblasti polmonari umani primari per 24-48 ore ha inibito del 50% la sintesi del DNA e/o la proliferazione cellulare. Questo composto è in grado di legarsi al dominio legante l'eparina di FGF2 e inibisce la proliferazione cellulare indotta da FGF2. Il trattamento di cellule HUVEC con esso (25 μM) per 48 ore ha ridotto la proliferazione cellulare indotta da FGF2 del 20%. Questa sostanza chimica (0,5-1 mM) ha ridotto il tasso di proliferazione a 24 ore delle cellule CAL-62, una linea cellulare di carcinoma anaplastico della tiroide umana che esprime FGF2, a quasi l'80%.
Saggio chinasico
Saggi di Reverse Transcriptase
I saggi di Reverse Transcriptase vengono eseguiti in una miscela di reazione (50 μL) contenente 50 mM Tris-HCl (pH 7,5), 5 mM DTT, 100 mM cloruro di potassio, 0,01% Triton X-100 o NP40, 10 μg/ml (dT)15.(A)n come primer stampo e trifosfato di deossitimidina [3H]. La miscela di reazione viene incubata per 1 ora a 37 ℃ e fermata mediante l'aggiunta di 50 μg di tRNA di lievito e 2 mL di soluzione al 10% di acido tricloroacetico contenente 1 mM di pirofosfato di sodio. I campioni vengono filtrati su filtri (0,45 μm), lavati prima con soluzione di TCA al 5% per 5 volte e poi con 2 ml di etanolo al 70%. I filtri vengono essiccati, viene aggiunta la soluzione scintillante e la radioattività viene contata in un contatore.
In vivo
Foscarnet Sodium mostra un efficace effetto terapeutico sugli animali con malattie virali, come infezioni cutanee, cheratiti erpetiche, infezioni genitali o infezioni sistemiche e intracerebrali. Ad esempio, questo composto (100 mM) applicato 48 ore dopo l'inoculazione con due applicazioni giornaliere di 30 μL per 4 giorni, mostra una riduzione di oltre il 70% del punteggio cumulativo dopo l'inoculazione con il ceppo C42 di HSV-1. Questa sostanza chimica (20 mg/kg) somministrata come aerosol a topi infettati con CMV murino ha causato una riduzione del 60% dei titoli polmonari.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/213015/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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