Foscarnet Sodium

N. catalogoS3076 Lotto:S307602

Stampa

Dati tecnici

Formula

CNa3O5P
Peso molecolare 191.95 Numero CAS 63585-09-1
Solubilità (25°C)* In vitro Water 3 mg/mL (15.62 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Foscarnet Sodium (Fosfonoformiato) inibisce le RNA polimerasi virali, la Reverse Transcriptase e le DNA polimerasi attraverso l'inibizione non competitiva con i dNTPs.
Target
RNA polymerase reverse transcriptase DNA polymerase
In vitro Foscarnet Sodium è in grado di penetrare nelle cellule e inibire la replicazione virale inibendo la sintesi del DNA virale. Questo composto (300 μM) mostra un'inibizione superiore al 95% sull'attività della Reverse Transcriptase dell'HTLV-III nelle cellule H9 infettate da HTLV-III. Ha una bassa tossicità cellulare, ma mostra un'inibizione della proliferazione cellulare a concentrazioni elevate, che viene invertita dopo la rimozione del farmaco. L'incubazione di 0,5-1 mM di questa sostanza chimica con cellule HeLa o fibroblasti polmonari umani primari per 24-48 ore ha inibito del 50% la sintesi del DNA e/o la proliferazione cellulare. Questo composto è in grado di legarsi al dominio legante l'eparina di FGF2 e inibisce la proliferazione cellulare indotta da FGF2. Il trattamento di cellule HUVEC con esso (25 μM) per 48 ore ha ridotto la proliferazione cellulare indotta da FGF2 del 20%. Questa sostanza chimica (0,5-1 mM) ha ridotto il tasso di proliferazione a 24 ore delle cellule CAL-62, una linea cellulare di carcinoma anaplastico della tiroide umana che esprime FGF2, a quasi l'80%.
In vivo Foscarnet Sodium mostra un efficace effetto terapeutico sugli animali con malattie virali, come infezioni cutanee, cheratiti erpetiche, infezioni genitali o infezioni sistemiche e intracerebrali. Ad esempio, questo composto (100 mM) applicato 48 ore dopo l'inoculazione con due applicazioni giornaliere di 30 μL per 4 giorni, mostra una riduzione di oltre il 70% del punteggio cumulativo dopo l'inoculazione con il ceppo C42 di HSV-1. Questa sostanza chimica (20 mg/kg) somministrata come aerosol a topi infettati con CMV murino ha causato una riduzione del 60% dei titoli polmonari.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[3]
  • Saggi di Reverse Transcriptase

    I saggi di Reverse Transcriptase vengono eseguiti in una miscela di reazione (50 μL) contenente 50 mM Tris-HCl (pH 7,5), 5 mM DTT, 100 mM cloruro di potassio, 0,01% Triton X-100 o NP40, 10 μg/ml (dT)15.(A)n come primer stampo e trifosfato di deossitimidina [3H]. La miscela di reazione viene incubata per 1 ora a 37 ℃ e fermata mediante l'aggiunta di 50 μg di tRNA di lievito e 2 mL di soluzione al 10% di acido tricloroacetico contenente 1 mM di pirofosfato di sodio. I campioni vengono filtrati su filtri (0,45 μm), lavati prima con soluzione di TCA al 5% per 5 volte e poi con 2 ml di etanolo al 70%. I filtri vengono essiccati, viene aggiunta la soluzione scintillante e la radioattività viene contata in un contatore.
Saggio cellulare:[2]
  • Linee cellulari

    Human thyroid anaplastic carcinoma cell line, CAL-62 cell

  • Concentrazioni

    ~1.5 mM

  • Tempo di incubazione

    48 hours

  • Metodo

    CAL-62 cells are placed on 96 well plates at 8×103 cells/well in 100 μL DMEM for 24 h. Then medium is replaced by fresh DMEM with or without this compound. After 48 h of incubation, 20 μL of CellTiter 96AQ solution is added to the cells and incubated for 2-4 h. The quantity of formazan product as measured by the absorbance at 492 nm.
Studio sugli animali:[4]
  • Modelli animali

    Guinea-pigs with cutaneous HSV-1 infections on the backs

  • Dosaggi

    5 mM

  • Somministrazione

    A total of 14 days topical applications of 30 μL at 12 h intervals, starting 48 hr after virus inoculation.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2543994/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23228448/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2415134/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/213015/

Sellecks Foscarnet Sodium È stato citato da 3 Pubblicazioni

Methylome inheritance and enhancer dememorization reset an epigenetic gate safeguarding embryonic programs [ Sci Adv, 2021, 7(52):eabl3858] PubMed: 34936444
A Novel Triple-Fluorescent HCMV Strain Reveals Gene Expression Dynamics and Anti-Herpesviral Drug Mechanisms [ Front Cell Infect Microbiol, 2020, 10:536150] PubMed: 33489928
Activation of the STING-Dependent Type I Interferon Response Reduces Microglial Reactivity and Neuroinflammation. [ Neuron, 2017, 96(6):1290-1302] PubMed: 29268096

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.