Name: ETC-159
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6616
Rating: 5 (2 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.88%

99.88

Target correlati	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT
Altro PORCN Inibitori	Wnt-C59 (C59) LGK974 (WNT974) IWP-L6 IWP-O1 GNF-6231

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	391.38	Formula	C₁₉H₁₇N₇O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1638250-96-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	ETC-1922159			Smiles	CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)N(C=N2)CC(=O)NC3=NN=C(C=C3)C4=CC=CC=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 78 mg/mL (199.29 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.900mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.450mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.500mg/ml (3.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Porcn
In vitro	Il trattamento con ETC-159 provoca una diminuzione dell'abbondanza della proteina β-catenina stabilizzata da Wnt3a sia nelle cellule L di topo che nelle cellule HEK293. Questo composto inibisce la segnalazione della β-catenina in risposta a molteplici Wnt attivi. Inibisce la PORCN di topo con un IC50 di 18,1 nM, mentre l'IC50 per Xenopus Porcn è circa quattro volte superiore (70 nM).
In vivo	ETC-159 è biodisponibile per via orale e inibisce efficacemente la crescita dei tumori del virus del tumore mammario del topo-Wnt1. Dopo una singola dose orale di 5 mg/kg nei topi, questo composto viene rapidamente assorbito nel sangue con un Tmax di ~0,5 h e una biodisponibilità orale del 100%. L'emivita plasmatica è di ~1,18 h e la sua concentrazione nel sangue è rimasta superiore all'IC50 in vitro per almeno 16 h. Il trattamento dei topi con dosi crescenti di questa sostanza chimica porta a un aumento dell'esposizione correlato alla dose. Inoltre, inibisce efficacemente la segnalazione autocrina di Wnt e la crescita dei teratocarcinomi. Questo composto inibisce efficacemente la crescita e induce la differenziazione dei tumori del colon con traslocazioni RSPO e induce un rimodellamento globale dell'espressione genica. La soppressione della segnalazione Wnt/β-catenina con questa sostanza chimica in tumori geneticamente definiti induce una differenziazione cellulare irreversibile, prevenendo così la ricrescita di questi tumori.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26257057/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02521844	Active not recruiting	Solid Tumors	EDDC (Experimental Drug Development Centre) A*STAR Research Entities\|PPD	October 2015	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ETC-159 PORCN inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 391.38