ETC-159

N. catalogoS6616 Lotto:S661601

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Dati tecnici

Formula

C19H17N7O3
Peso molecolare 391.38 Numero CAS 1638250-96-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.29 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.500mg/ml (3.83mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione ETC-159 (ETC-1922159) è un potente inibitore della porcupine disponibile per via orale, con un IC50 di 2,9 nM per l'inibizione dell'attività del reporter della β-catenina nelle cellule STF3A.
Target
Porcn
In vitro

Il trattamento con ETC-159 provoca una diminuzione dell'abbondanza della proteina β-catenina stabilizzata da Wnt3a sia nelle cellule L di topo che nelle cellule HEK293. Questo composto inibisce la segnalazione della β-catenina in risposta a molteplici Wnt attivi. Inibisce la PORCN di topo con un IC50 di 18,1 nM, mentre l'IC50 per Xenopus Porcn è circa quattro volte superiore (70 nM).
In vivo

ETC-159 è biodisponibile per via orale e inibisce efficacemente la crescita dei tumori del virus del tumore mammario del topo-Wnt1. Dopo una singola dose orale di 5 mg/kg nei topi, questo composto viene rapidamente assorbito nel sangue con un Tmax di ~0,5 h e una biodisponibilità orale del 100%. L'emivita plasmatica è di ~1,18 h e la sua concentrazione nel sangue è rimasta superiore all'IC50 in vitro per almeno 16 h. Il trattamento dei topi con dosi crescenti di questa sostanza chimica porta a un aumento dell'esposizione correlato alla dose. Inoltre, inibisce efficacemente la segnalazione autocrina di Wnt e la crescita dei teratocarcinomi. Questo composto inibisce efficacemente la crescita e induce la differenziazione dei tumori del colon con traslocazioni RSPO e induce un rimodellamento globale dell'espressione genica. La soppressione della segnalazione Wnt/β-catenina con questa sostanza chimica in tumori geneticamente definiti induce una differenziazione cellulare irreversibile, prevenendo così la ricrescita di questi tumori.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Mouse L cells

  • Concentrazioni

    100 nM

  • Tempo di incubazione

    0-24 h

  • Metodo

    Mouse L cells stably expressing Wnt3a are trypsinizised and treated with DMSO or 100 nM ETC-159 before plating in cell culture dishes. The cells are harvested at indicated time points and total β-catenin levels are assessed by immunoblot.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    BALB/c nude, NCr nude or NOD-scid-gamma mice

  • Dosaggi

    5, 30 or 100 mg/kg

  • Somministrazione

    by oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26257057/

Sellecks ETC-159 È stato citato da 2 Pubblicazioni

Molecular mechanisms of tubulogenesis revealed in the sea star hydro-vascular organ [ Nat Commun, 2023, 14(1):2402] PubMed: 37160908
Characterization of RNF43 frameshift mutations that drive Wnt ligand- and R-spondin-dependent colon cancer [ J Pathol, 2022, 10.1002/path.5868] PubMed: 35040131

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