Name: Wnt-C59 (C59)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7037
Rating: 5 (179 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT
Altro PORCN Inibitori	LGK974 (WNT974) IWP-L6 IWP-O1 ETC-159 GNF-6231

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dell'attività	PMID
HT1080	Function assay		Inhibition of porcupine activity (unknown origin) expressed in human HT1080 cells assessed as suppression of Wnt3A-mediated super top flash activity by STF luciferase assay, IC50 = 0.074 nM.	26522946
HEK293T	Function assay	22 hrs	Inhibition of porcupine in HEK293T cells transfected with Wnt3A-expressing vector assessed as suppression of Wnt/beta-catenin signaling after 22 hrs by Super-top flash reporter gene assay, IC50 = 1 nM.	29630366
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	379.45	Formula	C₂₅H₂₁N₃O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1243243-89-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=NC=CC(=C1)C2=CC=C(C=C2)CC(=O)NC3=CC=C(C=C3)C4=CN=CC=C4

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 76 mg/mL (200.28 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.800mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.800mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/mL clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.800mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Porcn (HEK293 cells ) 74 pM
In vitro	Si afferma che Wnt-C59 (C59) inibisce l'attività dell'enzima PORCN a concentrazioni nanomolari. A 10 nM, blocca l'interazione Wnt–WLS dipendente dalla palmitoilazione nelle cellule HeLa trasfettate con plasmidi WNT3A-V5 o WNT8A-V5. Questo composto (100 nM) previene l'incorporazione di palmitato in WNT3A nelle cellule HeLa trasfettate con WNT3A-V5, coerentemente con l'inibizione dell'attività di PORCN. Esso (100 nM) inibisce l'attività di tutte le varianti di splicing della PORCN murina nelle cellule HT1080 prive di PORCN trasfettate con PORCN. Wnt-C59 è un inibitore nanomolare dell'attività aciltransferasica della PORCN di mammifero e blocca l'attivazione di tutti i Wnt umani valutati. Non inibisce significativamente la proliferazione di nessuna delle 46 linee cellulari tumorali testate in vitro a concentrazioni che inibiscono completamente PORCN. Wnt-C59 è in grado di inibire significativamente la proliferazione ed è paragonabile alle cellule NMuMG (NMG) trattate con ICG-001. Inibisce la formazione di sfere di tre volte nelle cellule NMuMG (NMG), che dipende dalla secrezione di Wnt10b. Questo composto inibisce la proliferazione delle cellule MDA-MB 231 umane di >50%. Come inibitore di Porcupine, blocca l'incorporazione del radiomarcatore [¹²⁵I]iodo-pentadecanoato nelle cellule L-Wnt3a di topo trasfettate con Flag-Porcupine.
In vivo	La concentrazione di Wnt-C59 (C59) rimane superiore di oltre 10 volte all'IC50 in vitro per almeno 16 ore dopo una singola dose orale (5 mg/kg) nei topi. A 10 mg/kg, previene la crescita dei tumori MMTV-WNT1 in topi nudi femmine trapiantati ortotopicamente con tumori MMTV-WNT1 indipendenti. Questo composto diminuisce anche l'attività della via Wnt e la proliferazione in tali tumori, come evidenziato dalla ridotta espressione dei geni bersaglio della β-catenina. Quando somministrato topicamente al 10% per 4 settimane, riduce la dimensione della displasia nelle cellule che esprimono SmoM2 in topi adulti K14CREER/Rosa–SmoM2.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23188502/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23307470/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23416332/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23178882/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	β-catenin / pPKC	26941358
Q-PCR	Cyclin D1	31156379
Growth inhibition assay	Cell proliferation Cell viability	25980501

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02679001	Completed	Rheumatoid Arthritis	Hoffmann-La Roche	March 24 2016	--

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Domanda 1:
I want to use it for i.p. injection, can you advise how to dissolve this compound?

Risposta:
It can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution. After stayed for a while, the precipitation will go out. So it is recommended to prepare the solution just before use.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Wnt-C59 (C59) PORCN inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 379.45

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Wnt-C59 (C59) PORCN inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 379.45

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)