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Dynasore Dynamin Inibitore

Name: Dynasore
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8047
Rating: 5 (66 reviews)

N. Cat.: S8047

Dynasore è un inibitore di dynamin non competitivo reversibile, permeabile alle cellule, dell'attività GTPasica di dynamin 1/2, con una IC50 di 15 μM in un saggio senza cellule. Inibisce anche la dynamin mitocondriale Drp1, senza effetti contro altre piccole GTPasi. Dynasore sopprime l'attività mTORC1 e induce l'autophagy. Dynasore inibisce l'ingresso di diversi virus, incluso il virus dell'herpes simplex (HSV).

Dynasore Dynamin Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 322.31

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.91%

99.91

Target correlati	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Altro Dynamin Inibitori	Mdivi-1 Dyngo-4a (Hydroxy-Dynasore) P110 MiTMAB TPH104m Dynole 34-2

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dell'attività	PMID
COS7 cells	Function assay				Inhibition of transferrin uptake in african green monkey COS7 cells by microscopic TexasRed imaging, IC50=15 μM	20621477
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	322.31	Formula	C₁₈H₁₄N₂O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	304448-55-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NN=CC3=CC(=C(C=C3)O)O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 64 mg/mL (198.56 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (12.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Dynamin1/2 (Cell-free assay) ~15 μM
In vitro	Dynasore acts as a potent inhibitor of endocytic pathways known to depend on dynamin by rapidly blocking coated vesicle formation within seconds of its addition. Two types of coated pit intermediates accumulate during this compound's treatment, U-shaped, half formed pits and O-shaped, fully formed pits, captured while pinching off. This chemical at concentration of 80 μM, also inhibits the enzymatic activity of the mitochondrial dynamin Drp1. It strongly blocks the uptake, trafficking, and intracellular accumulation of transferrin in HeLa cells with IC50 of ~15 μM. It also prevents the endocytosis of low-density lipoprotein and cholera toxin. This compound (80 μM) strongly interferes with the spread of freshly plated cells, and inhibits BSC1 cells migration by about 50%. It completely and reversibly blocks endocytosis in cultured hippocampal neurons after sustained or brief action potentials stimuli with full inhibition at 80 μM and a half-maximal inhibition at ~30 μM. In the presence of this inhibitor, low-frequency stimulation leads to sustained accumulation of synaptopHluorin and other vesicular proteins on the surface membrane at a rate predicted from net exocytosis, as well as a reduction in the density of synaptic vesicles and the presence of endocytic structures only at synapses. It can block human epithelial cell HEK 293 infection of human papillomavirus type 16 and bovine papillomavirus type 1 pseudovirions with equal IC50 of ~80 μM, which is partly reversible.
Saggio chinasico	Saggio dell'attività GTPase
Saggio chinasico	L'attività GTPasica viene misurata utilizzando un dosaggio radioattivo a base di carbone attivo. Le proteine Dynamin e Drp1 umana alle concentrazioni indicate vengono incubate in Tris 10 mM (pH 7,2), MgCl₂ 2 mM e GTPγP³² 20 μM (2000 dpm/pmol) da sole o, se opportuno, con nanotubi lipidici per i tempi e alle temperature indicati; la concentrazione finale di NaCl è di 150 mM per la condizione ad alto contenuto salino e tra 10 e 20 mM per le condizioni a basso contenuto salino, a seconda della concentrazione proteica nella soluzione madre. L'idrolisi del GTP viene interrotta trasferendo aliquote da 10 μL della reazione in una sospensione da 500 μL contenente carbone attivo lavato in acido, seguita da una centrifugazione di 10 minuti (20000 × g, 4 ℃) e dal conteggio finale del P³²O₄ liberato contenuto in 250 μL di surnatante.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16740485/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17093049/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645330/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27822712/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	p-MET / MET CCND1 / CDK4 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3 / STAT3	29920310
Immunofluorescence	STAT3 / p-STAT3	31534119
Growth inhibition assay	Cell viability	31534119

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Domanda 1:
How to reconstitute it for in vivo use? Could you please advise a solution for ip for this compound?

Risposta:
The IP formula for S8047 is 5% DMSO+30%PEG 300+5% Tween 80+ddH2O.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):