solo per uso di ricerca

Dynasore Dynamin inibitore

Name: Dynasore
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8047
Rating: 5 (65 reviews)

N. Cat.S8047

Dynasore è un inibitore di dynamin non competitivo reversibile, permeabile alle cellule, dell'attività GTPasica di dynamin 1/2, con una IC50 di 15 μM in un saggio senza cellule. Inibisce anche la dynamin mitocondriale Drp1, senza effetti contro altre piccole GTPasi. Dynasore sopprime l'attività mTORC1 e induce l'autophagy. Dynasore inibisce l'ingresso di diversi virus, incluso il virus dell'herpes simplex (HSV).

Dynasore Dynamin inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 322.31

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.91%

99.91

Target correlati	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Altro Dynamin Inibitori	Mdivi-1 Dyngo-4a (Hydroxy-Dynasore) P110 MiTMAB TPH104m Dynole 34-2

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
COS7 cells	Function assay				Inhibition of transferrin uptake in african green monkey COS7 cells by microscopic TexasRed imaging, IC50=15 μM	20621477
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	322.31	Formula	C₁₈H₁₄N₂O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	304448-55-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NN=CC3=CC(=C(C=C3)O)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 64 mg/mL (198.56 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (12.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Dynamin1/2 (Cell-free assay) ~15 μM
In vitro	Dynasore agisce come un potente inibitore delle vie endocitiche note per dipendere dalla dynamin, bloccando rapidamente la formazione di vescicole rivestite entro pochi secondi dalla sua aggiunta. Durante il trattamento con questo composto, si accumulano due tipi di intermedi di fossette rivestite: fossette a forma di U, formate a metà, e fossette a forma di O, completamente formate, catturate durante il distacco. Questa sostanza chimica, a una concentrazione di 80 μM, inibisce anche l'attività enzimatica della dynamin mitocondriale Drp1. Blocca fortemente l'assorbimento, il traffico e l'accumulo intracellulare di transferrina nelle cellule HeLa con una IC50 di ~15 μM. Impedisce anche l'endocitosi delle lipoproteine a bassa densità e della tossina colerica. Questo composto (80 μM) interferisce fortemente con la diffusione delle cellule appena piastrate e inibisce la migrazione delle cellule BSC1 di circa il 50%. Blocca completamente e reversibilmente l'endocitosi nei neuroni ippocampali coltivati dopo stimoli di potenziali d'azione sostenuti o brevi con inibizione completa a 80 μM e inibizione semimassimale a ~30 μM. In presenza di questo inibitore, la stimolazione a bassa frequenza porta a un accumulo sostenuto di sinaptopHluorina e altre proteine vescicolari sulla membrana superficiale a un tasso previsto dall'esocitosi netta, nonché a una riduzione della densità delle vescicole sinaptiche e alla presenza di strutture endocitiche solo a livello delle sinapsi. Può bloccare l'infezione delle cellule epiteliali umane HEK 293 dal papillomavirus umano di tipo 16 e dai pseudovirioni del papillomavirus bovino di tipo 1 con un'IC50 uguale di ~80 μM, che è parzialmente reversibile.
Saggio chinasico	saggio dell'attività GTPasica
Saggio chinasico	L'attività GTPasica viene misurata utilizzando un saggio radioattivo basato su carbone. Le proteine dynamin, Drp1 umana alle concentrazioni indicate vengono incubate in 10 mM Tris (pH 7,2), 2 mM MgCl₂ e 20 μM GTPγP³² (2000 dpm/pmol) da sole o, quando appropriato, con nanotubi lipidici per i tempi e le temperature indicate; la concentrazione finale di NaCl è 150 mM NaCl per la condizione ad alto sale e tra 10 e 20 mM per le condizioni a basso sale a seconda della concentrazione proteica nella soluzione madre. L'idrolisi del GTP viene terminata trasferendo aliquote di 10 μL della reazione in una sospensione di 500 μL contenente carbone lavato con acido, seguita da una centrifugazione di 10 min (20000 × g, 4 ℃) e il conteggio finale del P³²O₄ liberato contenuto in 250 μL di surnatante.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16740485/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17093049/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645330/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27822712/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	p-MET / MET CCND1 / CDK4 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3 / STAT3	29920310
Immunofluorescence	STAT3 / p-STAT3	31534119
Growth inhibition assay	Cell viability	31534119

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Domande Frequenti

Domanda 1:
How to reconstitute it for in vivo use? Could you please advise a solution for ip for this compound?

Risposta:
The IP formula for S8047 is 5% DMSO+30%PEG 300+5% Tween 80+ddH2O.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):