Dooku1 Mechanosensitive Channel Antagonista

N. Cat.: S2953

Dooku1 è un analogo di Yoda1 con attività antagonista contro il mechanosensitive Piezo1 channel. Questo composto inibisce l'ingresso di Ca2+ indotto da 2 μM Yoda1 con IC50 di 1,3 μM nelle cellule HEK 293 e 1,5 μM nelle HUVEC, rispettivamente.
Dooku1 Mechanosensitive Channel Antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 326.20

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.99%
99.99

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 326.20 Formula

C13H9Cl2N3OS

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 2253744-54-4 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles ClC1=C(CSC2=NN=C(O2)C3=CC=C[NH]3)C(=CC=C1)Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 65 mg/mL (199.26 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Ca2+-entry
(in HEK 293 cells)
1.3 μM
Ca2+-entry
(in HUVECs)
1.5 μM
In vitro

Dooku1 inhibits 2 μM Yoda1-induced Ca2+ -entry with IC50 s of 1.3 μM (HEK 293 cells) and 1.5 μM (HUVECs) yet this compound failed to inhibit constitutive Piezo1 channel activity. It has no effect on endogenous ATP-evoked Ca2+ elevation or store-operated Ca2+ entry in HEK 293 cells or Ca2+ entry through TRPV4 or TRPC4 channels overexpressed in CHO and HEK 293 cells.

Riferimenti