Dooku1

N. catalogoS2953 Lotto:S295301

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Dati tecnici

Formula

C13H9Cl2N3OS
Peso molecolare 326.20 Numero CAS 2253744-54-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (199.26 mM)
Ethanol 5 mg/mL (15.32 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.000mg/ml (3.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Dooku1 è un analogo di Yoda1 con attività antagonista contro il mechanosensitive Piezo1 channel. Questo composto inibisce l'ingresso di Ca2+ indotto da 2 μM Yoda1 con IC50 di 1,3 μM nelle cellule HEK 293 e 1,5 μM nelle HUVEC, rispettivamente.
Target
Ca2+-entry
(in HEK 293 cells)		 Ca2+-entry
(in HUVECs)
1.3 μM 1.5 μM
In vitro

Dooku1 inibisce l'ingresso di Ca2+ indotto da 2 μM Yoda1 con IC50 di 1,3 μM (cellule HEK 293) e 1,5 μM (HUVECs), eppure questo composto non è riuscito a inibire l'attività costitutiva del Piezo1 channel. Non ha alcun effetto sull'elevazione endogena di Ca2+ evocata da ATP o sull'ingresso di Ca2+ operato dal deposito nelle cellule HEK 293 o sull'ingresso di Ca2+ attraverso i canali TRPV4 o TRPC4 sovraespressi nelle cellule CHO e HEK 293.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29498036/

Sellecks Dooku1 È stato citato da 1 Pubblicazione

Activation of Piezo1 promotes osteogenic differentiation of aortic valve interstitial cell through YAP-dependent glutaminolysis [ Sci Adv, 2023, 9(22):eadg0478] PubMed: 37267365

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