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bpV (HOpic) PTEN Inibitore

N. Cat.S8651

bpV (HOpic) (Bisperoxovanadium (HOpic)) è un potente inibitore di PTEN con un IC50 di 14 nM. Gli IC50 per PTP-β e PTP-1B sono circa 350 e 1800 volte superiori a quello per PTEN, rispettivamente.
bpV (HOpic) PTEN Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 347.24

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S865101 Water]69 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.53%
99.53

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 347.24 Formula

C6H4NO8V.2K

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 722494-26-0 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Bisperoxovanadium (HOpic) Smiles [K+].[K+].OC1=CC=C2N(=C1)|[V+3]|3|4(|[O-][O-]|3)(|[O-][O-]|4)(|[O-]C2=O)=O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 69 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PTEN
(Cell-free assay)
14 nM
In vitro
Il trattamento con 1 μM di BpV(HOpic) è in grado di aumentare la migrazione in vitro dei mioblasti C2C12 senza ridurre significativamente la loro capacità di differenziarsi e fondersi in miotubi multinucleati. Questo composto potenzia la segnalazione di AKT ed ERK1/2, il che è in accordo con i suoi effetti sulla migrazione dei mioblasti.
In vivo
Rispetto ai topi trattati con veicolo con IRI (lesione da ischemia/riperfusione renale), l'inibizione farmacologica di PTEN con bpV (HOpic) aggrava la disfunzione renale e promuove il danno tubulare. L'inibizione di PTEN con questo composto aumenta l'apoptosi delle cellule tubulari nei reni con IRI, il che è associato all'eccessiva attivazione della caspasi-3. Inoltre, espande l'infiltrazione di neutrofili e macrofagi nei reni con IRI, il che è accompagnato da una maggiore espressione delle molecole proinfiammatorie.
Riferimenti