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bpV (HOpic) PTEN Inibitore

N. Cat.: S8651

bpV (HOpic) (Bisperoxovanadium (HOpic)) è un potente inibitore di PTEN con un IC50 di 14 nM. Gli IC50 per PTP-β e PTP-1B sono circa 350 e 1800 volte superiori a quello per PTEN, rispettivamente.
bpV (HOpic) PTEN Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 347.24

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S865101 Water]69 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.53%
99.53

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 347.24 Formula

C6H4NO8V.2K

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 722494-26-0 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Bisperoxovanadium (HOpic) Smiles [K+].[K+].OC1=CC=C2N(=C1)|[V+3]|3|4(|[O-][O-]|3)(|[O-][O-]|4)(|[O-]C2=O)=O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 69 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PTEN
(Cell-free assay)
14 nM
In vitro
Treatment with 1 μM BpV(HOpic) is capable of increasing the in vitro migration of C2C12 myoblasts without significantly reducing their ability to differentiate and fuse into multinucleated myotubes. This compound enhances AKT and ERK1/2 signaling, which is in conjunction with its effects on myoblast migration.
In vivo
Compared with vehicle-treated mice with IRI (renal ischemia/reperfusion injury), pharmacological inhibition of PTEN with bpV (HOpic) exacerbates renal dysfunction and promotes tubular damage. PTEN inhibition with this compound enhances tubular cell apoptosis in kidneys with IRI, which is associated with excessive caspase-3 activation. Furthermore, it expands the infiltration of neutrophils and macrophages into kidneys with IRI, which is accompanied by increased expression of the proinflammatory molecules.
Riferimenti