Name: Abacavir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5215
Rating: 5 (10 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Altro Reverse Transcriptase Inibitori	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	286.33	Formula	C₁₄H₁₈N₆O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	136470-78-5	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	1592U89			Smiles	C1CC1NC2=C3C(=NC(=N2)N)N(C=N3)C4CC(C=C4)CO

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 57 mg/mL (199.07 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Reverse transcriptase
In vitro	Abacavir (ABC) mostra una potente attività antivirale in vitro contro l'HIV-1 wild-type (IC50 4.0 μM, cellule MT-4). Questo composto induce DSB cromosomici e quindi uccide le cellule ATL ma non le cellule non infettate da HTLV-1. Una volta incorporato nelle cellule, viene fosforilato in un anabolismo a stadi unico per essere convertito nell'analogo della guanina trifosfato carbovir (CBV) e quindi incorporato nel DNA cromosomico dell'ospite dalle DNA polimerasi replicative, portando alla terminazione prematura della replicazione del DNA, al collasso della forcella di replicazione e alla formazione di DSB. Questa sostanza chimica induce l'arresto in fase S/G2 e l'apoptosi nelle cellule ED-40515(−), ma non nelle cellule Jurkat.
In vivo	Abacavir inibisce efficacemente la crescita di xenotrapianti di cellule ATL in topi NOD/SCID. Negli adulti, questo composto viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale, con picchi di concentrazione che si verificano 0.63-1 ora dopo la somministrazione. La biodisponibilità assoluta di abacavir è di circa l'83%. La sua farmacocinetica è lineare e dose-proporzionale nell'intervallo di 300-1200 mg/giorno. Il volume di distribuzione apparente dopo somministrazione endovenosa è di circa 0.86 ± 0.15 L/kg, suggerendo che si distribuisce negli spazi extravascolari. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 50% ed è indipendente dalla concentrazione plasmatica di abacavir. Questa sostanza chimica è ampiamente metabolizzata dal fegato; meno del 2% viene escreto come farmaco immodificato nelle urine. Viene metabolizzato principalmente attraverso due vie, uridina difosfato glucuroniltransferasi e alcol deidrogenasi, risultando nel metabolita glucuronide inattivo e nel metabolita carbossilato inattivo. L'emivita di eliminazione terminale è di circa 1.5 ore. L'effetto antivirale è dovuto al suo anabolita intracellulare, carbovirtriphosphate (CBV-TP). Questo composto non è significativamente metabolizzato dagli enzimi del citocromo P450 (CYP), né li inibisce.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16305515/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26601161/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18479171/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04133012	Completed	HIV-1 Infection	ANRS Emerging Infectious Diseases\|ViiV Healthcare	February 10 2020	Not Applicable
NCT02708342	Completed	HIV	IRCCS San Raffaele\|Merck Sharp & Dohme LLC	April 2016	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Abacavir Reverse Transcriptase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 286.33