In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Abacavir è un potente nucleoside analog Reverse Transcriptase inhibitor (NRTI) usato per trattare l'HIV e l'AIDS.
Target
Reverse transcriptase
In vitro
Abacavir (ABC) mostra una potente attività antivirale in vitro contro l'HIV-1 wild-type (IC50 4.0 μM, cellule MT-4). Questo composto induce DSB cromosomici e quindi uccide le cellule ATL ma non le cellule non infettate da HTLV-1. Una volta incorporato nelle cellule, viene fosforilato in un anabolismo a stadi unico per essere convertito nell'analogo della guanina trifosfato carbovir (CBV) e quindi incorporato nel DNA cromosomico dell'ospite dalle DNA polimerasi replicative, portando alla terminazione prematura della replicazione del DNA, al collasso della forcella di replicazione e alla formazione di DSB. Questa sostanza chimica induce l'arresto in fase S/G2 e l'apoptosi nelle cellule ED-40515(−), ma non nelle cellule Jurkat.
In vivo
Abacavir inibisce efficacemente la crescita di xenotrapianti di cellule ATL in topi NOD/SCID. Negli adulti, questo composto viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale, con picchi di concentrazione che si verificano 0.63-1 ora dopo la somministrazione. La biodisponibilità assoluta di abacavir è di circa l'83%. La sua farmacocinetica è lineare e dose-proporzionale nell'intervallo di 300-1200 mg/giorno. Il volume di distribuzione apparente dopo somministrazione endovenosa è di circa 0.86 ± 0.15 L/kg, suggerendo che si distribuisce negli spazi extravascolari. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 50% ed è indipendente dalla concentrazione plasmatica di abacavir. Questa sostanza chimica è ampiamente metabolizzata dal fegato; meno del 2% viene escreto come farmaco immodificato nelle urine. Viene metabolizzato principalmente attraverso due vie, uridina difosfato glucuroniltransferasi e alcol deidrogenasi, risultando nel metabolita glucuronide inattivo e nel metabolita carbossilato inattivo. L'emivita di eliminazione terminale è di circa 1.5 ore. L'effetto antivirale è dovuto al suo anabolita intracellulare, carbovirtriphosphate (CBV-TP). Questo composto non è significativamente metabolizzato dagli enzimi del citocromo P450 (CYP), né li inibisce.
Antiretroviral Drugs Regulate Epigenetic Modification of Cardiac Cells Through Modulation of H3K9 and H3K27 Acetylation
[ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:634774]
Differential Interactome Based Drug Repositioning Unraveled Abacavir, Exemestane, Nortriptyline Hydrochloride, and Tolcapone as Potential Therapeutics for Colorectal Cancers
[ Front Bioinform, 2021, 1:710591]
SAMHD1 specifically affects the antiviral potency of thymidine analog HIV reverse transcriptase inhibitors
[Ballana E, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(8):4804-13]
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