Name: Trifluridine (NSC 75520)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1778
Rating: 5 (8 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Altro Thymidylate Synthase Inibitori	Raltitrexed

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	296.2	Formula	C₁₀H₁₁F₃N₂O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	70-00-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NSC 529182, NSC 75520, Viroptic, Trifluorothymidine, TFT			Smiles	C1C(C(OC1N2C=C(C(=O)NC2=O)C(F)(F)F)CO)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 59 mg/mL (199.18 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 59 mg/mL

Ethanol : 59 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.950mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.730mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	DNA synthesis
In vitro	Trifluridine (NSC 75520) inhibits proliferations of mouse bone marrow cells and human colorectal carcinoma cells implanted to nude mice dose-dependently. It also inhibits colony formation of bone marrow cells in a concentration-dependent manner. This compound and 2'-deoxy-5-fluorouridine (FdUrd) are incorporated into DNA with different efficiencies due to differences in the substrate specificities of TK1 and DUT, causing abundant FTD incorporation into DNA. FTD-treated cells shows differing nuclear morphologies compared to FdUrd-treated cells. It further inhibits proliferations of mouse bone marrow cells and human colorectal carcinoma cells implanted to nude mice dose-dependently.
In vivo	Trifluridine (NSC 75520) has significantly fewer swabs positive for HSV-1 than the untreated eyes in the infected rabbits. This compound has increased antitumor activity and is incorporated into DNA more effectively than continuously infused Trifluridine in mice. It gradually accumulates in tumor cell DNA, in a TPI-independent manner, and significantly delays tumor growth and prolonged survival in mice, compared to treatment with 5-FU derivatives. Furthermore, it results in significantly lower viral titers, fewer HSV-1-positive eyes/total during the treatment period, lower keratitis scores, fewer eyes with keratitis/total, and a shorter time to resolution of keratitis in the New Zealand rabbit ocular model.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26084259/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25901475/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24018612/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2539342/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25230742/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9950596/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06039202	Not yet recruiting	Metastatic Colorectal Cancer	Holy Stone Healthcare Co. Ltd	January 2024	Phase 2
NCT04944017	Recruiting	Parkinson''s Disease\|Depression	Yale University\|Fox (Michael J.) Foundation for Parkinson''s Research	November 23 2021	Phase 2
NCT04554836	Active not recruiting	Adenocarcinoma of the Colon\|Adenocarcinoma of the Rectum	TheraOp	December 29 2020	Phase 2
NCT04166604	Active not recruiting	Metastatic Colorectal Cancer	GERCOR - Multidisciplinary Oncology Cooperative Group	May 20 2020	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Trifluridine (NSC 75520) Thymidylate Synthase inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 296.2