Trifluridine (NSC 75520)

N. catalogoS1778 Lotto:S177805

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Dati tecnici

Formula

C10H11F3N2O5
Peso molecolare 296.2 Numero CAS 70-00-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (199.18 mM)
Ethanol 30 mg/mL (101.28 mM)
Water 29 mg/mL (97.9 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Trifluridine (NSC 75520), nota anche come NSC 529182, Viroptic, Trifluorothymidine o TFT, è un agente antivirale anti-herpesvirus che agisce interferendo con la replicazione del DNA virale ed è utilizzata principalmente sull'occhio.
Target
DNA synthesis
In vitro Trifluridine (NSC 75520) inibisce le proliferazioni delle cellule del midollo osseo di topo e delle cellule di carcinoma colorettale umano impiantate in topi nudi in modo dose-dipendente. Inibisce anche la formazione di colonie di cellule del midollo osseo in modo concentrazione-dipendente. Questo composto e la 2'-deossi-5-fluorouridina (FdUrd) sono incorporati nel DNA con efficienze diverse a causa delle differenze nelle specificità del substrato di TK1 e DUT, causando un'abbondante incorporazione di FTD nel DNA. Le cellule trattate con FTD mostrano morfologie nucleari diverse rispetto alle cellule trattate con FdUrd. Inoltre, inibisce ulteriormente le proliferazioni delle cellule del midollo osseo di topo e delle cellule di carcinoma colorettale umano impiantate in topi nudi in modo dose-dipendente.
In vivo Trifluridine (NSC 75520) presenta significativamente meno tamponi positivi per HSV-1 rispetto agli occhi non trattati nei conigli infetti. Questo composto ha una maggiore attività antitumorale ed è incorporato nel DNA in modo più efficace rispetto alla Trifluridine infusa continuamente nei topi. Si accumula gradualmente nel DNA delle cellule tumorali, in modo indipendente dal TPI, e ritarda significativamente la crescita tumorale e prolunga la sopravvivenza nei topi, rispetto al trattamento con derivati del 5-FU. Inoltre, determina titoli virali significativamente inferiori, meno occhi positivi per HSV-1/totale durante il periodo di trattamento, punteggi di cheratite inferiori, meno occhi con cheratite/totale e un tempo più breve per la risoluzione della cheratite nel modello oculare di coniglio della Nuova Zelanda.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26084259/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25901475/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24018612/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2539342/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25230742/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9950596/

Sellecks Trifluridine (NSC 75520) È stato citato da 8 Pubblicazioni

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Culture media composition influences patient-derived organoid ability to predict therapeutic responses in gastrointestinal cancers [ JCI Insight, 2022, 7(22e158060)] PubMed: 36256477
Trifluridine induces HUVECs senescence by inhibiting mTOR-dependent autophagy [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:119-126] PubMed: 35462092
Intracellular H2S production is an autophagy-dependent adaptive response to DNA damage [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00261-0] PubMed: 34166610
Standalone or combinatorial phenylbutyrate therapy shows excellent antiviral activity and mimics CREB3 silencing [ Sci Adv, 2020, 6(49)eabd9443] PubMed: 33277262
Prior inhibition of AKT phosphorylation by BX795 can define a safer strategy to prevent herpes simplex virus-1 infection of the eye. [ Ocul Surf, 2019, 10.1016/j.jtos.2019.11.011] PubMed: 31770600
Effect of RAD51C expression on the chemosensitivity of Eμ-Myc p19Arf-/- cells and its clinical significance in breast cancer [ Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114] PubMed: 29731842
Targeting Herpes Simplex Virus-1 gD by a DNA Aptamer Can Be an Effective New Strategy to Curb Viral Infection [ Mol Ther Nucleic Acids, 2017, 9:365-378] PubMed: 29246315

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