Name: d4T (Stavudine)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1398
Rating: 5 (10 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.74%

99.74

Target correlati	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Altro Reverse Transcriptase Inibitori	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	224.21	Formula	C₁₀H₁₂N₂O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	3056-17-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661,d4T			Smiles	CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2C=CC(O2)CO

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 49 mg/mL (218.54 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.250mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.100mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Reverse transcriptase
In vitro	Stavudine (d4T) alters the lipid phenotype, decreasing the lipid content and expression of markers involved in lipid metabolism, namely C/EBPalpha, peroxisome proliferator-activated receptor gamma, adipocyte lipid binding protein 2, fatty acid synthase and acetyl-coenzyme A carboxylase. It drives 5-10% of 3T3-F442A cells towards apoptosis, and reduces the lipid content and survival of differentiated 3T3-L1 adipocytes. This compound increases mitochondrial mass by two to fourfold, and lowers the mitochondrial membrane potential (JC-1 stain). It inhibits p24 antigen production by HIV-I in PBMC with EDsos ranging from 0.04 μM to 0.2 μM. It also produces significant mitochondrial dysfunction with a 1.5-fold increase in cellular lactate to pyruvate ratios. Stavudine causes a dose-dependent decrease in mtDNA amplification and a correlative increase in abundance of markers of mitochondrial oxidative stress. Its treatment elevates mitochondrial reactive oxygen species (ROS), enhances mitochondrial oxidative stress, and contributes mechanistically to NRTI-induced toxicity.
In vivo	Stavudine (d4T) (500 mg/kg/day) results in lack of significant oxidative mtDNA lesions (as assessed by long polymerase chain reaction experiments), and normal blood lactate/pyruvate ratios in lean mice. It can decrease hepatic and muscle mtDNA in lean mice and can also cause ketoacidosis during fasting without altering mtDNA. This compound depletes WAT mtDNA only in obese mice.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15577645/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8568296/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289086/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11303038/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01178684	Completed	HIV	SEARCH Research Foundation\|University of Hawaii	May 2010	--
NCT00455585	Completed	HIV Infections	Makerere University\|Department of Foreign Affairs Ireland	January 2007	Phase 4
NCT00235222	Unknown status	HIV	Groupe Hospitalier Pitie-Salpetriere\|Bristol-Myers Squibb	June 2004	Phase 4
NCT00116116	Completed	HIV Infections\|AIDS	Bristol-Myers Squibb	March 2002	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

d4T (Stavudine) Reverse Transcriptase inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 224.21