Name: d4T (Stavudine)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1398
Rating: 5 (10 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.74%

99.74

Target correlati	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Altro Reverse Transcriptase Inibitori	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	224.21	Formula	C₁₀H₁₂N₂O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	3056-17-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661,d4T			Smiles	CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2C=CC(O2)CO

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 49 mg/mL (218.54 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.250mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.100mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Reverse transcriptase
In vitro	Stavudine (d4T) altera il fenotipo lipidico, diminuendo il contenuto lipidico e l'espressione dei marcatori coinvolti nel metabolismo lipidico, ovvero C/EBPalpha, il recettore gamma attivato dai proliferatori dei perossisomi, la proteina 2 legante i lipidi degli adipociti, la sintasi degli acidi grassi e l'acetil-coenzima A carbossilasi. Spinge il 5-10% delle cellule 3T3-F442A verso l'apoptosi e riduce il contenuto lipidico e la sopravvivenza degli adipociti 3T3-L1 differenziati. Questo composto aumenta la massa mitocondriale da due a quattro volte e abbassa il potenziale di membrana mitocondriale (colorazione JC-1). Inibisce la produzione dell'antigene p24 da parte dell'HIV-I nelle PBMC con ED50 che vanno da 0,04 μM a 0,2 μM. Produce anche una significativa disfunzione mitocondriale con un aumento di 1,5 volte dei rapporti lattato/piruvato cellulari. Stavudine provoca una diminuzione dose-dipendente dell'amplificazione del mtDNA e un aumento correlativo dell'abbondanza di marcatori di stress ossidativo mitocondriale. Il suo trattamento eleva le specie reattive dell'ossigeno (ROS) mitocondriali, migliora lo stress ossidativo mitocondriale e contribuisce meccanicisticamente alla tossicità indotta dagli NRTI.
In vivo	Stavudine (d4T) (500 mg/kg/giorno) non provoca lesioni significative del mtDNA ossidativo (come valutato da esperimenti di reazione a catena della polimerasi lunga) e rapporti lattato/piruvato ematici normali nei topi magri. Può diminuire il mtDNA epatico e muscolare nei topi magri e può anche causare chetoacidosi durante il digiuno senza alterare il mtDNA. Questo composto esaurisce il mtDNA del WAT solo nei topi obesi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15577645/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8568296/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289086/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11303038/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01178684	Completed	HIV	SEARCH Research Foundation\|University of Hawaii	May 2010	--
NCT00455585	Completed	HIV Infections	Makerere University\|Department of Foreign Affairs Ireland	January 2007	Phase 4
NCT00235222	Unknown status	HIV	Groupe Hospitalier Pitie-Salpetriere\|Bristol-Myers Squibb	June 2004	Phase 4
NCT00116116	Completed	HIV Infections\|AIDS	Bristol-Myers Squibb	March 2002	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

d4T (Stavudine) Reverse Transcriptase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 224.21