d4T (Stavudine)

N. catalogoS1398 Lotto:S139804

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Dati tecnici

Formula

C10H12N2O4
Peso molecolare 224.21 Numero CAS 3056-17-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 45 mg/mL (200.7 mM)
Ethanol 11 mg/mL (49.06 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.250mg/ml (10.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 1.100mg/ml (4.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione La Stavudina (d4T, BMY-27857, Sanilvudina, NSC 163661) è un inibitore nucleosidico analogico della Reverse Transcriptase (NARTI) attivo contro l'HIV.
Target
Reverse transcriptase
In vitro Stavudine (d4T) altera il fenotipo lipidico, diminuendo il contenuto lipidico e l'espressione dei marcatori coinvolti nel metabolismo lipidico, ovvero C/EBPalpha, il recettore gamma attivato dai proliferatori dei perossisomi, la proteina 2 legante i lipidi degli adipociti, la sintasi degli acidi grassi e l'acetil-coenzima A carbossilasi. Spinge il 5-10% delle cellule 3T3-F442A verso l'apoptosi e riduce il contenuto lipidico e la sopravvivenza degli adipociti 3T3-L1 differenziati. Questo composto aumenta la massa mitocondriale da due a quattro volte e abbassa il potenziale di membrana mitocondriale (colorazione JC-1). Inibisce la produzione dell'antigene p24 da parte dell'HIV-I nelle PBMC con ED50 che vanno da 0,04 μM a 0,2 μM. Produce anche una significativa disfunzione mitocondriale con un aumento di 1,5 volte dei rapporti lattato/piruvato cellulari. Stavudine provoca una diminuzione dose-dipendente dell'amplificazione del mtDNA e un aumento correlativo dell'abbondanza di marcatori di stress ossidativo mitocondriale. Il suo trattamento eleva le specie reattive dell'ossigeno (ROS) mitocondriali, migliora lo stress ossidativo mitocondriale e contribuisce meccanicisticamente alla tossicità indotta dagli NRTI.
In vivo Stavudine (d4T) (500 mg/kg/giorno) non provoca lesioni significative del mtDNA ossidativo (come valutato da esperimenti di reazione a catena della polimerasi lunga) e rapporti lattato/piruvato ematici normali nei topi magri. Può diminuire il mtDNA epatico e muscolare nei topi magri e può anche causare chetoacidosi durante il digiuno senza alterare il mtDNA. Questo composto esaurisce il mtDNA del WAT solo nei topi obesi.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15577645/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8568296/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289086/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11303038/

Sellecks d4T (Stavudine) È stato citato da 10 Pubblicazioni

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Condensin-mediated restriction of retrotransposable elements facilitates brain development in Drosophila melanogaster [ Nat Commun, 2024, 15(1):2716] PubMed: 38548759
Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] PubMed: 39472584
Condensin-mediated restriction of retrotransposable elements facilitates brain development in Drosophila melanogaster. [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.22.576652] PubMed: none
Seasonal coronavirus infections trigger NLRP3 inflammasome activation in macrophages but is therapeutically targetable [ Antiviral Res, 2023, 216:105674] PubMed: 37459896
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] PubMed: 35320348
The antiretroviral agents azidothymidine, stavudine, and didanosine have the identical mutational fingerprint in the rpoB region of Escherichia coli [ Environ Mol Mutagen, 2022, 3(7):329-335.] PubMed: 36066544
Reverse transcriptase inhibition potentiates target therapy in BRAF-mutant melanomas: effects on cell proliferation, apoptosis, DNA-damage, ROS induction and mitochondrial membrane depolarization [ Cell Commun Signal, 2020, 18(1):150] PubMed: 32933538
Altered Gut Microbiome under Antiretroviral Therapy: Impact of Efavirenz and Zidovudine [ ACS Infect Dis, 2020, 10.1021/acsinfecdis.0c00536] PubMed: 33346662
How to Control HTLV-1-Associated Diseases: Preventing de Novo Cellular Infection Using Antiviral Therapy. [ Front Microbiol, 2018, 9:278] PubMed: 29593659

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