Name: Lubiprostone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1675
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.93%

99.93

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Altro Chloride Channel Inibitori	Adjudin Dehydroandrographolide CaCCinh-A01 NS1652 T16Ainh-A01 R(+)-Methylindazone NMD670

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	390.46	Formula	C₂₀H₃₂F₂O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	136790-76-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	RU 0211,SPI-0211			Smiles	CCCCC(C1(CCC2C(O1)CC(=O)C2CCCCCCC(=O)O)O)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 79 mg/mL (202.32 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ClC-2 chloride channels
In vitro	Il Lubiprostone induce una robusta risposta secretoria nelle monostrati di T84. Questo composto induce un aumento dei livelli di cAMP che è sensibile al blocco del recettore EP(4) nelle cellule T84. Induce anche una contrazione nel muscolo longitudinale dello stomaco di ratto e umano, che è inibita dal pretrattamento con l'antagonista del recettore EP(1) ma non dagli antagonisti dei recettori EP(3) o EP(4). Questa sostanza chimica riduce anche le contrazioni neuronali stimolate elettricamente nelle preparazioni di muscolo circolare del colon di ratto e umano. Esso (1 mM) stimola maggiori elevazioni di TER nonostante risposte I(sc) inferiori rispetto all'agonista secretorio non selettivo PGE(2) (1 mM). Il composto riduce significativamente i flussi mucoso-sierosi di mannitolo marcato con (3)H a livelli paragonabili a quelli dei tessuti di controllo normali e ripristina la localizzazione dell'occludina alle giunzioni strette. Esso provoca aumenti comparabili e massimi di I(sc) nelle cellule T84. Gli aumenti dell'efflusso di ioduro indotti da Lubiprostone sono circa l'80% di quelli ottenuti con la forskolina. Questo agente attiva la secrezione di Cl(-) nelle cellule T84 tramite cAMP, proteina chinasi A e aumentando la proteina CFTR della membrana apicale. Quando applicato alla mucosa dell'intestino tenue in otto concentrazioni che vanno da 1 a 3000 nM, evoca aumenti di Isc in modo dose-dipendente con un EC50 di 42,5 nM. Applicato alla mucosa del colon in otto concentrazioni che vanno da 1 a 3000 nM, questo composto evoca aumenti di Isc in modo dose-dipendente con un EC50 di 31,7 nM.
In vivo	Il Lubiprostone induce una risposta secretoria insensibile a CdCl(2) nell'intestino del topo, ma questo composto non riesce a indurre la secrezione intestinale di Cl(-) nei topi Cftr-null.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19454284/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18332851/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053162/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21140215/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19179625/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01469819	Completed	Chronic Idiopathic Constipation	Texas Tech University Health Sciences Center El Paso\|Takeda Pharmaceuticals North America Inc.	June 2012	Phase 2\|Phase 3
NCT01324284	Completed	Colorectal Carcinoma	Asian Institute of Gastroenterology India	March 2011	Phase 3
NCT00934479	Completed	Other Constipation\|Irritable Bowel Syndrome	Mayo Clinic\|Arizona State University\|Takeda Pharmaceuticals North America Inc.	April 2010	Phase 1
NCT01085643	Completed	Constipation-predominant Irritable Bowel Syndrome	Cedars-Sinai Medical Center\|Takeda Pharmaceuticals North America Inc.	March 2010	Not Applicable
NCT00985569	Withdrawn	Constipation	Synergy Health Solutions	November 2009	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lubiprostone Chloride Channel attivatore

Struttura chimica

Peso molecolare: 390.46