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Didanosine Reverse Transcriptase inibitore

N. Cat.S1702

Didanosine è un inibitore della Reverse Transcriptase con un IC50 di 0,49 μM.
Didanosine Reverse Transcriptase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 236.23

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%
99.96

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 236.23 Formula

C10H12N4O3

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 69655-05-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1CC(OC1CO)N2C=NC3=C2N=CNC3=O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 47 mg/mL (198.95 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Reverse transcriptase
490 nM
In vitro
Didanosine induce accumuli di goccioline lipidiche citoplasmatiche, aumenta la produzione di lattato e diminuisce le attività di COX (complesso IV) e SDH (parte del complesso II) nelle cellule muscolari umane coltivate. Questo composto viene convertito nella sua porzione attiva, dideossiadenosina-5'-trifosfato (ddATP), che inibisce la HIV Reverse Transcriptase e termina la crescita del DNA virale nella cellula bersaglio per l'HIV. Induce diminuzioni dose-dipendenti nel numero di neuriti, nella lunghezza del neurite più lungo in ogni neurone e nella lunghezza totale dei neuriti per neurone in colture di cellule DRG dissociate con 3 giorni di trattamento. Questa sostanza chimica induce una retrazione o perdita di neuriti in modo dose-dipendente nei neuroni DRG dissociati, suggerendo che potrebbe contribuire parzialmente allo sviluppo della neuropatia periferica. Potenzia la mutagenicità della Zidovudine nel gene della timidina chinasi (TK) delle cellule linfoblastoidi umane TK6 coltivate. Questo composto combinato con Zidovudine causa un aumento significativo delle PCE micronucleate e induce un aumento significativo dei mutanti Tk, il che è associato alla perdita dell'allele Tk+ di tipo selvaggio. Depleisce il DNA mitocondriale (mtDNA) negli epatociti in coltura; questa deplezione di mtDNA è associata a un aumento della produzione in vitro di lattato.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18073553/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14767983/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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