Didanosine

N. catalogoS1702 Lotto:S170202

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Dati tecnici

Formula

C10H12N4O3
Peso molecolare 236.23 Numero CAS 69655-05-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (198.95 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Didanosine è un inibitore della Reverse Transcriptase con un IC50 di 0,49 μM.
Target
Reverse transcriptase
490 nM
In vitro Didanosine induce accumuli di goccioline lipidiche citoplasmatiche, aumenta la produzione di lattato e diminuisce le attività di COX (complesso IV) e SDH (parte del complesso II) nelle cellule muscolari umane coltivate. Questo composto viene convertito nella sua porzione attiva, dideossiadenosina-5'-trifosfato (ddATP), che inibisce la HIV Reverse Transcriptase e termina la crescita del DNA virale nella cellula bersaglio per l'HIV. Induce diminuzioni dose-dipendenti nel numero di neuriti, nella lunghezza del neurite più lungo in ogni neurone e nella lunghezza totale dei neuriti per neurone in colture di cellule DRG dissociate con 3 giorni di trattamento. Questa sostanza chimica induce una retrazione o perdita di neuriti in modo dose-dipendente nei neuroni DRG dissociati, suggerendo che potrebbe contribuire parzialmente allo sviluppo della neuropatia periferica. Potenzia la mutagenicità della Zidovudine nel gene della timidina chinasi (TK) delle cellule linfoblastoidi umane TK6 coltivate. Questo composto combinato con Zidovudine causa un aumento significativo delle PCE micronucleate e induce un aumento significativo dei mutanti Tk, il che è associato alla perdita dell'allele Tk+ di tipo selvaggio. Depleisce il DNA mitocondriale (mtDNA) negli epatociti in coltura; questa deplezione di mtDNA è associata a un aumento della produzione in vitro di lattato.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9168161/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10651392/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17619152/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18073553/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14767983/

Sellecks Didanosine È stato citato da 6 Pubblicazioni

Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] PubMed: 39472584
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Piperacetazine Directly Binds to the PAX3::FOXO1 Fusion Protein and Inhibits Its Transcriptional Activity [ Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2030-2043] PubMed: 37732905
The antiretroviral agents azidothymidine, stavudine, and didanosine have the identical mutational fingerprint in the rpoB region of Escherichia coli [ Environ Mol Mutagen, 2022, 3(7):329-335.] PubMed: 36066544
PARP1 depletion induces RIG-I-dependent signaling in human cancer cells [ PLoS One, 2018, 13(3):e0194611] PubMed: 29590171
Repression of Stress-Induced LINE-1 Expression Protects Cancer Cell Subpopulations from Lethal Drug Exposure. [ Cancer Cell, 2017, 32(2):221-237] PubMed: 28781121

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