solo per uso di ricerca
N. Cat.S1718
| Target correlati | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease |
|---|---|
| Altro Reverse Transcriptase Inibitori | Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride |
| Peso molecolare | 501.47 | Formula | C20H32N5O8P |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 142340-99-6 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(199.41 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
HBV RT
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| In vivo |
Adefovir Dipivoxil (GS 0840) riduce il DNA del VHB epatico a <0,1 pg di DNA virale per mg di DNA totale (pg/mg) in topi transgenici che esprimono il virus dell'epatite B. Questo composto riduce anche il DNA del VHB sierico a 3,5 log10 equivalenti genomici (ge)/mL nello stesso modello, rispetto a 5,3 log10 ge/mL per il gruppo di controllo con placebo. La sua attività antivirale raggiunge una riduzione virale quasi massima entro il giorno 10 nel fegato e raggiunge un endpoint di inibizione del virus epatico a 1,0 mg/kg/giorno.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00489151 | Unknown status | Hepatitis B |
Hospital Authority Hong Kong|The University of Hong Kong |
June 2005 | Not Applicable |
| NCT00644761 | Completed | Hepatitis B |
Gilead Sciences |
February 2004 | Phase 2 |
| NCT00230477 | Completed | Hepatitis B |
University of Washington|Gilead Sciences|GlaxoSmithKline |
April 2003 | Phase 4 |
| NCT00158717 | Completed | Hepatitis B |
Gilead Sciences |
April 2003 | -- |
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