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Adefovir Dipivoxil (GS 0840) Reverse Transcriptase inibitore

N. Cat.S1718

Adefovir Dipivoxil (GS 0840) è un inibitore della reverse transcriptase usato nel trattamento dell'epatite B cronica (HBV).
Adefovir Dipivoxil (GS 0840) Reverse Transcriptase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 501.47

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%
99.99

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 501.47 Formula

C20H32N5O8P

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 142340-99-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (199.41 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
HBV RT
In vivo
Adefovir Dipivoxil (GS 0840) riduce il DNA del VHB epatico a <0,1 pg di DNA virale per mg di DNA totale (pg/mg) in topi transgenici che esprimono il virus dell'epatite B. Questo composto riduce anche il DNA del VHB sierico a 3,5 log10 equivalenti genomici (ge)/mL nello stesso modello, rispetto a 5,3 log10 ge/mL per il gruppo di controllo con placebo. La sua attività antivirale raggiunge una riduzione virale quasi massima entro il giorno 10 nel fegato e raggiunge un endpoint di inibizione del virus epatico a 1,0 mg/kg/giorno.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10718947/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12865451/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT00489151 Unknown status
Hepatitis B
Hospital Authority Hong Kong|The University of Hong Kong
June 2005 Not Applicable
NCT00644761 Completed
Hepatitis B
Gilead Sciences
February 2004 Phase 2
NCT00230477 Completed
Hepatitis B
University of Washington|Gilead Sciences|GlaxoSmithKline
April 2003 Phase 4
NCT00158717 Completed
Hepatitis B
Gilead Sciences
April 2003 --

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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