Adefovir Dipivoxil (GS 0840)

N. catalogoS1718 Lotto:S171804

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Dati tecnici

Formula

C20H32N5O8P
Peso molecolare 501.47 Numero CAS 142340-99-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (199.41 mM)
Ethanol 100 mg/mL (199.41 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 1.250mg/ml (2.49mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Adefovir Dipivoxil (GS 0840) è un inibitore della reverse transcriptase usato nel trattamento dell'epatite B cronica (HBV).
Target
HBV RT
In vivo Adefovir Dipivoxil (GS 0840) riduce il DNA del VHB epatico a <0,1 pg di DNA virale per mg di DNA totale (pg/mg) in topi transgenici che esprimono il virus dell'epatite B. Questo composto riduce anche il DNA del VHB sierico a 3,5 log10 equivalenti genomici (ge)/mL nello stesso modello, rispetto a 5,3 log10 ge/mL per il gruppo di controllo con placebo. La sua attività antivirale raggiunge una riduzione virale quasi massima entro il giorno 10 nel fegato e raggiunge un endpoint di inibizione del virus epatico a 1,0 mg/kg/giorno.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12076749/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11796353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15388423/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10718947/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12865451/

Sellecks Adefovir Dipivoxil (GS 0840) È stato citato da 5 Pubblicazioni

SARS-CoV-2 RdRp Inhibitors Selected from a Cell-Based SARS-CoV-2 RdRp Activity Assay System [ Biomedicines, 2021, 9(8)996] PubMed: 34440200
Screening of FDA-Approved Drug Library Identifies Adefovir Dipivoxil as Highly Potent Inhibitor of T Cell Proliferation [ Front Immunol, 2020, 11:616570] PubMed: 33488629
Effect of RAD51C expression on the chemosensitivity of Eμ-Myc p19Arf-/- cells and its clinical significance in breast cancer [ Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114] PubMed: 29731842
Interferon alpha antagonizes the anti-hepatoma activity of the oncolytic virus M1 by stimulating anti-viral immunity. [ Oncotarget, 2017, 8(15):24694-24705] PubMed: 28445966
Tenofovir and adefovir down-regulate mitochondrial chaperone TRAP1 and succinate dehydrogenase subunit B to metabolically reprogram glucose metabolism and induce nephrotoxicity. [ Sci Rep, 2017, 7:46344] PubMed: 28397817

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