AChR Agonisti | AChR Agonists

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S6887 Clozapine N-oxide (CNO chemical) CNO (Clozapine N-oxide) è un metabolita della Clozapine (GLXC-06516) e un agonista dei recettori muscarinici di design umani (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs). Clozapine è un potente antagonista della Dopamine (DA) e un agonista selettivo del recettore muscarinico M4.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento.
Theranostics, 2025, 15(5):1822-1841
STAR Protoc, 2025, 6(1):103542
Theranostics, 2024, 14(7):2881-2896
S4231 Pilocarpine HCl Pilocarpine HCl (NSC 5746) è un agonista selettivo del recettore muscarinico dell'acetilcolina utilizzato per produrre un modello sperimentale di epilessia.
Viruses, 2024, 16(10)1559
Heliyon, 2024, 10(1):e23945
Theranostics, 2021, 11(12):5986-6005
S2614 Arecoline HBr Arecoline(NSC-31750) è un agonista del recettore muscarinico dell'acetilcolina.
Antioxidants (Basel), 2024, 13(4)430
Int J Oral Sci, 2024, 16(1):17
Oncogene, 2020, 39(11):2437-2449
Verified customer review of Arecoline HBr
S1805 Acetylcholine Chloride Il composto chimico Acetylcholine Chloride (cloruro di ACh) è un neurotrasmettitore sia nel sistema nervoso periferico (SNP) che nel sistema nervoso centrale (SNC) in molti organismi, compresi gli esseri umani.
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):88
iScience, 2023, 26(3):106241
Cell, 2022, 185-21:3950-3965.e25
S2455 Bethanechol chloride Bethanechol chloride (Myocholine, Urecholine) è un agonista selettivo del recettore muscarinico senza alcun effetto sui recettori nicotinici.
Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
Exp Physiol, 2020, 10.1113/EP088900
Lung, 2018, 196(2):219-229
S4718 Acetylcholine iodide Acetylcholine iodide (Acetylcolina) è un neurotrasmettitore presente nelle giunzioni neuromuscolari, nei gangli autonomi, nelle giunzioni effettrici parasimpatiche, in un sottogruppo di giunzioni effettrici simpatiche e in molti siti del sistema nervoso centrale.
Food Sci Nutr, 2022, 10(8):2773-2785
Biotechnol Lett, 2020, 42(7):1219-1227
S1440 Varenicline Tartrate (CP 526555-18) Il tartrato di vareniclina (CP 526555-18, Chantix, Champix) è un agonista parziale nicotinico dell'AChR, utilizzato per trattare la dipendenza da nicotina.
Neuropharmacology, 2023, S0028-3908(23)00262-9
S4121 Succinylcholine Chloride Dihydrate Succinylcholine Chloride Dihydrate (Suxamethonium) è un agonista nicotinico del AChR e agisce anche come un bloccante neuromuscolare depolarizzante.
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
S4422 Nitenpyram Nitenpyram (Bestguard, Capstar) è un agonista del recettore nicotinico dell'acetilcolina (AchR), usato come medicinale veterinario per trattare i Parasite del bestiame e degli animali domestici.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(21):11321-11327
S2287 Cytisine La Cytisine (Baphitossina, Sofforina) è un agonista del recettore nicotinico dell'acetilcolina.
Transl Oncol, 2023, 35:101712
S4171 Choline Chloride Il Choline chloride (Hepacholine) è un sale di ammonio quaternario utilizzato come additivo per mangimi animali. È importante come precursore dell'acetilcolina, come donatore di metile in vari processi metabolici e nel metabolismo lipidico.
Nat Commun, 2023, 14(1):5034
E1265 Deschloroclozapine Deschloroclozapine, un metabolita della Clozapina, è un agonista DREADDs muscarinici (muscarinic Designer Receptors Esclusively Activated by Designer Drugs) altamente potente, e si lega ai sottotipi recettoriali DREADD hM3Dq e hM4Di con Ki di 6,3 e 4,2 nM, rispettivamente.
Curr Biol, 2025, 35(12):2916-2926.e3
S6432 Cevimeline HCl hemihydrate Cevimeline HCl emiidrato (AF 102B, SNI 2011, SNK 508) è un agente parasimpaticomimetico che agisce come agonista sui recettori muscarinici dell'acetilcolina M1 e M3.
Front Pharmacol, 2022, 13:914153
S3684 Methacholine chloride La Methacholine (Mecholyl, Acetil-β-metilcolina) è un estere sintetico della colina che agisce come agonista non selettivo del recettore muscarinico nel sistema nervoso parasimpatico, ma ha scarsi effetti sui recettori nicotinici.
Phytomedicine, 2025, 148:157306
S5930 PNU 282987 HCl PNU 282987 è un potente agonista dei recettori nicotinici neuronali dell'acetilcolina contenenti α7 con un valore di Ki di 26 nM per il recettore del ratto.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):728-732
E7001 Pilocarpine Pilocarpine è un agonista non selettivo del recettore muscarinico dell'acetilcolina (mAChR), comunemente usato per trattare la xerostomia e il glaucoma. Modula le proprietà elettriche delle cellule cardiache, probabilmente attivando una corrente di potassio (K+) mediata dai recettori M3.
Front Mol Biosci, 2024, 11:1423351
S0717 Varenicline (CP 526555) dihydrochloride Il dicloridrato di Varenicline (CP 526555, Chantix, Champix, dicloridrato di CP 526555) è un agonista parziale potente del recettore nicotinico dell'acetilcolina (nAChR) α4β2 e del nAChR α3β4 con una EC50 rispettivamente di 2,3 μM e 55 μM. Il dicloridrato di Varenicline è un agonista completo potente dei nAChRs α7 con una EC50 di 18 μM. La Varenicline è un farmaco da prescrizione usato per smettere di fumare.
S0720 PNU-282987 PNU-282987 è un nuovo agonista selettivo del alpha7 nAChR con Ki di 26 nM per il recettore alpha7 nAChR del ratto. Questo composto non mostra attività su tutti i recettori monoaminici, muscarinici, glutammato e GABA testati, ad eccezione dei recettori 5-HT3 con Ki di 930 nM.
S0521 PNU-282987 S enantiomer free base PNU-282987 S enantiomer free base è l'S-enantiomero di PNU-282987 free base, che è un agonista del recettore nicotinico dell'acetilcolina α7 (α7 nAChR).
S5022 Varenicline Hydrochloride Varenicline (CP 526555) Hydrochloride è un agonista parziale del recettore α4β2 dell'acetilcolina nicotinica (nAChR) e del recettore α6β2 dell'acetilcolina nicotinica (nAChR), con un valore Ki di 0,12 nM e 0,14 nM per α6β2 nAChR e α4β2 nAChR, rispettivamente, nello striato di ratti.
E1876 GTS-21 dihydrochloride GTS-21 dihydrochloride (DMXB-A, DMBX-anabaseina) è un agonista selettivo del alpha7 nicotinic acetylcholine receptor (α7-nAChR) e presenta attività antinfiammatorie e di miglioramento della cognizione. Questo composto è anche un antagonista di α4β2 con un valore di Ki di 20 nM per l'α4β2 umano e del 5-HT3A receptor con un valore di IC50 di 3,1 μM.
S7366 LY2119620 LY2119620 è un agonista specifico e allosterico dei recettori muscarinici dell'acetilcolina M2 e M4 umani.
E0755 Guvacoline hydrochloride Il Norarecoline hydrochloride (Guvacoline hydrochloride) è un alcaloide piridinico presente in Areca triandra, che può agire come agonista completo sia sui recettori muscarinici atriali che ileali.
E4714 Xanomeline Xanomeline (LY-246708) è un agonista selettivo del recettore muscarinico di tipo 1 (recettore M(1)) e del recettore muscarinico di tipo 4 (M(4)). Aumenta l'eccitabilità neuronale e inibisce i comportamenti indotti da D-amfetamina e (-)-apomorfina.
S4072 Decamethonium Bromide Decamethonium Bromide è un agonista parziale del AChR nicotinico e un agente bloccante neuromuscolare.
S9789 JHU37152 JHU37152 è un agonista dei Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) con Ki di 1,8 nM e 8,7 nM per i recettori muscarinici dell'acetilcolina M3 umani (hM3Dq) e hM4Di in vitro, rispettivamente. E i valori di EC50 sono 5 nM e 0,5 nM per hM3Dq e hM4Di in saggi basati sulla fluorescenza e sul BRET in cellule HEK-293, rispettivamente.
S9790 JHU37160 JHU37160 è un agonista dei Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) con Ki di 1,9 nM e 3,6 nM per i recettori muscarinici dell'acetilcolina M3 umani (hM3Dq) e hM4Di in vitro, rispettivamente. I valori di EC50 sono 18,5 nM e 0,2 nM per hM3Dq e hM4Di in saggi basati su fluorescenza e BRET in cellule HEK-293, rispettivamente.
S2957 Encenicline (EVP-6124) hydrochloride Encenicline (EVP-6124) hydrochloride è un agonista parziale selettivo del recettore nicotinico dell'acetilcolina α7, che migliora le prestazioni della memoria potenziando la risposta dell'acetilcolina dei recettori nicotinici dell'acetilcolina α7.
E0176 Dinotefuran

Dinotefuran (MTI-446), un neonicotinoide, è un agonista efficace dei nAChRs con una EC50 di 7,8 μM e mostra un'elevata attività insetticida sui nAChRs ibridi Da2b2.

S0457 DREADD agonist 21 DREADD agonist 21 è un potente agonista dei recettori muscarinici dell'acetilcolina M3 umani (hM3Dq) con una EC50 di 1,7 nM.
S6795 VU0357017 Hydrochloride Il VU0357017 cloridrato (CID-25010775) è un agonista potente, altamente selettivo e penetrante nel SNC di M1, che è un sottotipo dei recettori muscarinici dell'acetilcolina (mAChRs). Il VU0357017 cloridrato sembra agire su un sito allosterico per attivare il recettore con una EC50 di 477 nM e un Ki di 9,91 μM.
E5819New Clozapine N-oxide dihydrochloride Clozapine N-oxide dihydrochloride è un metabolita primario della clozapina. Agisce come agonista per i recettori muscarinici ingegnerizzati umani DREADD, con un pEC50 di 8,31 per il M1 DREADD.
S1356 Levetiracetam (UCB-L059) Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) è un farmaco anticonvulsivante usato per trattare l'epilessia e un agonista dei recettori muscarinici dell'acetilcolina (mAChR). Questo composto modula anche il canale del calcio (Ca2+) voltaggio-dipendente di tipo P/Q presinaptico.
Front Neurosci, 2023, 17:1336026
bioRxiv, 2023, 2023.11.10.566574
Alzheimers Dement (N Y), 2022, 8(1):e12329
Verified customer review of Levetiracetam (UCB-L059)