Name: Varenicline Tartrate (CP 526555-18)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1440
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.92%

99.92

Target correlati	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro AChR Inibitori	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Otilonium Bromide Palmatine Lycorine Nitenpyram Chelidonine PNU 282987 HCl (-)-Huperzine A (HupA)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	361.35	Formula	C₁₃H₁₃N₃·C₄H₆O₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	375815-87-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Chantix, Champix,CP 526555-18			Smiles	C1C2CNCC1C3=CC4=NC=CN=C4C=C23.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 72 mg/mL

DMSO : 16 mg/mL (44.27 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.8mg/ml (2.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.05mg/ml (2.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	AChR
In vitro	La vareniclina è un agonista parziale con il 45% dell'efficacia massima della nicotina sui nAChR alfa4beta2 in cellule HEK che esprimono nAChR. La vareniclina è un agonista potente e parziale sui recettori alfa4beta2, con una EC50 di 2,3 mM e un'efficacia (rispetto all'acetilcolina) del 13,4%. La vareniclina ha una potenza inferiore e un'efficacia superiore sui recettori alfa3beta4, con una EC50 di 55 mM e un'efficacia del 75%.
In vivo	La vareniclina ha un'efficacia significativamente inferiore (40-60%) rispetto alla nicotina nello stimolare il rilascio di [(3)H]-dopamina da fette di cervello di ratto in vitro e nell'aumentare il rilascio di dopamina dal nucleo accumbens di ratto in vivo, pur essendo più potente della nicotina. La vareniclina attenua efficacemente il rilascio di dopamina indotto dalla nicotina al livello dell'effetto della sola vareniclina, coerentemente con l'agonismo parziale. La vareniclina riduce l'auto-somministrazione di nicotina nei ratti e supporta punti di interruzione di auto-somministrazione più bassi rispetto alla nicotina. La vareniclina riduce in modo dose-dipendente l'auto-somministrazione di nicotina e attenua sia l'innesco di nicotina che la riattivazione indotta dall'innesco di nicotina combinato con un segnale associato alla nicotina. La vareniclina, un agonista parziale dei nAChR alfa4beta2, riduce l'assunzione di nicotina ed è stata recentemente approvata come aiuto per smettere di fumare. La vareniclina riduce selettivamente la ricerca di etanolo ma non di saccarosio utilizzando un paradigma di auto-somministrazione operante e diminuisce anche il consumo volontario di etanolo ma non di acqua in animali esposti cronicamente all'etanolo per 2 mesi prima del trattamento con vareniclina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17157884/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16766716/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19967529/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17626178/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01680887	Completed	Cocaine Dependence	University of Pennsylvania	August 2012	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Varenicline Tartrate (CP 526555-18) AChR agonist

Struttura chimica

Peso molecolare: 361.35