Varenicline Tartrate (CP 526555-18)

N. catalogoS1440 Lotto:S144001

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Dati tecnici

Formula

C13H13N3·C4H6O6
Peso molecolare 361.35 Numero CAS 375815-87-5
Solubilità (25°C)* In vitro Water 72 mg/mL (199.25 mM)
DMSO 1 mg/mL (2.76 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il tartrato di vareniclina (CP 526555-18, Chantix, Champix) è un agonista parziale nicotinico dell'AChR, utilizzato per trattare la dipendenza da nicotina.
Target
AChR
In vitro La vareniclina è un agonista parziale con il 45% dell'efficacia massima della nicotina sui nAChR alfa4beta2 in cellule HEK che esprimono nAChR. La vareniclina è un agonista potente e parziale sui recettori alfa4beta2, con una EC50 di 2,3 mM e un'efficacia (rispetto all'acetilcolina) del 13,4%. La vareniclina ha una potenza inferiore e un'efficacia superiore sui recettori alfa3beta4, con una EC50 di 55 mM e un'efficacia del 75%.
In vivo La vareniclina ha un'efficacia significativamente inferiore (40-60%) rispetto alla nicotina nello stimolare il rilascio di [(3)H]-dopamina da fette di cervello di ratto in vitro e nell'aumentare il rilascio di dopamina dal nucleo accumbens di ratto in vivo, pur essendo più potente della nicotina. La vareniclina attenua efficacemente il rilascio di dopamina indotto dalla nicotina al livello dell'effetto della sola vareniclina, coerentemente con l'agonismo parziale. La vareniclina riduce l'auto-somministrazione di nicotina nei ratti e supporta punti di interruzione di auto-somministrazione più bassi rispetto alla nicotina. La vareniclina riduce in modo dose-dipendente l'auto-somministrazione di nicotina e attenua sia l'innesco di nicotina che la riattivazione indotta dall'innesco di nicotina combinato con un segnale associato alla nicotina. La vareniclina, un agonista parziale dei nAChR alfa4beta2, riduce l'assunzione di nicotina ed è stata recentemente approvata come aiuto per smettere di fumare. La vareniclina riduce selettivamente la ricerca di etanolo ma non di saccarosio utilizzando un paradigma di auto-somministrazione operante e diminuisce anche il consumo volontario di etanolo ma non di acqua in animali esposti cronicamente all'etanolo per 2 mesi prima del trattamento con vareniclina.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17157884/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16766716/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19967529/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17626178/

Sellecks Varenicline Tartrate (CP 526555-18) È stato citato da 1 Pubblicazione

Varenicline enhances recognition memory via α7 nicotinic acetylcholine receptors in the medial prefrontal cortex in male mice [ Neuropharmacology, 2023, S0028-3908(23)00262-9] PubMed: 37506875

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