| S2629 |
PNU-120596
|
PNU-120596 (Nsc 216666) is een positieve allosterische modulator van α7 nAChR met een EC50 van 216 nM.
|
-
Front Med (Lausanne), 2021, 8:642960
-
J Leukoc Biol, 2020, 10.1002/JLB.6MA0720-344RRR
-
Pharmacol Biochem Behav, 2020, 10.1016/j.pbb.2020.172916
|
|
| S0518 |
NS 1738
|
NS 1738 (NSC 213859) is een nieuwe positieve allosterische modulator van de α7 nicotinic acetylcholine receptor (α7 nAChR), met betrekking tot positieve modulatie van Xenopus laevis oöcyt α7 nAChR met een EC50 van 3,4 μM, evenals een vergelijkbare werkzaamheid bij de rat α7 nAChR met een EC50 van 3,9 μM.
|
|
|
| S0552 |
BNC210
|
BNC210 (H-Ile-Trp-OH, IW-2143) is een negatieve allosterische modulator van de alpha-7 nicotinic acetylcholine receptor (α7 nAChR).
|
|
|
| S0782 |
VU0238441
|
VU0238441 is een pan-muscarinische acetylcholine receptor (mAChR) positieve allosterische modulator (PAM) met een EC50 van respectievelijk 2,1 μM, 2,2 μM, 2,8 μM, 3,2 μM en >10 μM voor M5, M3, M2, M1 en M4.
|
|
|
| S0783 |
VU0119498
|
VU0119498 is een pan Gq muscarinische acetylcholine receptor (mAChR) M1, M3, M5 positieve allosterische modulator (PAM) met een EC50 van respectievelijk 6,1 μM, 6,4 μM, 4,1 μM.
|
|
|
| E0799 |
VU 0365114
|
VU 0365114 is een muscarinic acetylcholine receptor M5-preferring (mAChR M5-preferring) positieve allosterische modulator (PAM) met een EC50 van 2,7 μM.
|
|
|
| E0382 |
W-84 Dibromide
|
W-84 Dibromide (HDMPPA) is een krachtige allosterische modulator van M2-acetylcholinereceptoren, die de dissociatie van 3HN-methylscopolamine vertraagt.
|
|
|
| E5792New |
BAY 2413555
|
BAY 2413555 is een eerste selectieve positieve allostere modulator van de muscarinische acetylcholine receptor (M2R) om het cardiale autonome evenwicht te herstellen. Het remt ook CYP2C8 en CYP2C9 met IC50-waarden van respectievelijk 17 µM en 13 µM.
|
|
|
| S5931 |
BQCA
|
BQCA (benzylquinolone carboxylic acid) is een zeer selectieve positieve allosterische modulator van de M1 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR).
|
|
|
| S5747 |
Morantel tartrate
|
Morantel (CP-12009-18, UK 296418) is een positieve allosterische modulator van neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs).
|
|
|
| S2646 |
VU0238429
|
VU0238429 (M5 PAM) is de eerste positieve allosterische modulator van de muscarine acetylcholine receptor subtype 5 (mAChR5/M5) met een EC50 van 1,16 μM bij M5 en beide > 30 μM bij M1 en M3. Deze verbinding vertoont geen potentiatoractiviteit bij M2 of M4.
|
|
|
| S1351 |
Ivermectin
|
Ivermectin is een glutamaat-gereguleerde chloride channel (GluCls) activator, gebruikt als een breedspectrum antiparasitair geneesmiddel. Deze verbinding is een specifieke positieve allosterische effector van P2X4 en α7 nicotinische acetylcholine receptoren (nAChRs). Het is een specifieke remmer van Impα/β1-gemedieerde nucleaire import en heeft een krachtige antivirale activiteit tegen zowel HIV-1 als het dengue virus. Deze chemische stof induceert autophagy via de AKT/mTOR signaalroute en mitophagy.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
-
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4
-
Biomed Pharmacother, 2025, 189:118248
|
|