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JHU37160 AChR agonista

N. Cat.S9790

JHU37160 è un agonista dei Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) con Ki di 1,9 nM e 3,6 nM per i recettori muscarinici dell'acetilcolina M3 umani (hM3Dq) e hM4Di in vitro, rispettivamente. I valori di EC50 sono 18,5 nM e 0,2 nM per hM3Dq e hM4Di in saggi basati su fluorescenza e BRET in cellule HEK-293, rispettivamente.
JHU37160 AChR agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 358.84

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Controllo Qualità

Lotto: S979001 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]72 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.85%
99.85

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 358.84 Formula

C19H20ClFN4

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 2369979-68-8 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CCN1CCN(CC1)C2=NC3=CC(=CC=C3NC4=C2C=CC=C4F)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 72 mg/mL (200.64 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
hM4Di
(Cell-free assay)
0.2 nM(EC50)
hM3Dq
(Cell-free assay)
1.9 nM(Ki)
hM4Di
(Cell-free assay)
3.6 nM(Ki)
hM3Dq
(Cell-free assay)
18.5 nM(EC50)
In vitro

JHU37160 è un potente agonista DREADD con elevata potenza ed efficacia in saggi basati su fluorescenza e BRET in cellule HEK-293, mentre non si osservano risposte in cellule HEK-293 non trasfettate.
In vivo

JHU37160 mostra un'elevata potenza DREADD in vivo. Questo composto mostra uno spostamento selettivo della [3H]clozapina dai DREADD nel tessuto cerebrale di topi WT e D1-DREADD.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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