JHU37160

N. catalogoS9790 Lotto:S979001

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Dati tecnici

Formula

C₁₉H₂₀ClFN₄

Peso molecolare

358.84

Numero CAS

2369979-68-8

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

72 mg/mL (200.64 mM)

Ethanol

72 mg/mL (200.64 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

JHU37160 è un agonista dei Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) con Ki di 1,9 nM e 3,6 nM per i recettori muscarinici dell'acetilcolina M3 umani (hM3Dq) e hM4Di in vitro, rispettivamente. I valori di EC50 sono 18,5 nM e 0,2 nM per hM3Dq e hM4Di in saggi basati su fluorescenza e BRET in cellule HEK-293, rispettivamente.

Target

hM4Di (Cell-free assay)	hM3Dq (Cell-free assay)	hM4Di (Cell-free assay)	hM3Dq (Cell-free assay)
0.2 nM(EC50)	1.9 nM(Ki)	3.6 nM(Ki)	18.5 nM(EC50)

In vitro

JHU37160 è un potente agonista DREADD con elevata potenza ed efficacia in saggi basati su fluorescenza e BRET in cellule HEK-293, mentre non si osservano risposte in cellule HEK-293 non trasfettate.

In vivo

JHU37160 mostra un'elevata potenza DREADD in vivo. Questo composto mostra uno spostamento selettivo della [3H]clozapina dai DREADD nel tessuto cerebrale di topi WT e D1-DREADD.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari HEK-293 cells Concentrazioni -- Tempo di incubazione 250 s Metodo HEK-293 cells are transfected with 7 µg/dish of the cDNA encoding for hM3Dq or hM4Di and 7 µg/dish of GCaMP6. 48 hours after transfection, cells are harvested, washed, resuspended in Mg2+-free Locke's buffer pH 7.4 containing 5.6 mM of glucose and approximately 200,000 cells/well are distributed in black 96-well plates. Increasing concentrations of this compound are added to the cells and fluorescence intensity (excitation at 480 nM, emission at 530 nM) is measured at 18-s intervals during 250 s using a PHERAstar FSX. The net change in intracellular Ca2+ concentration is expressed as F − F0 where F is the fluorescence at a given concentration of ligand and F0 is the average of the baseline values (fluorescence values of buffer-treated wells).
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali 6 week-old male wild-type C57BL/6J mice, 6 week-old male Sprague–Dawley rats Dosaggi 0.01 mg/kg - 0.3 mg/kg Somministrazione IP

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
HEK-293 cells
Concentrazioni
--
Tempo di incubazione
250 s
Metodo
HEK-293 cells are transfected with 7 µg/dish of the cDNA encoding for hM3Dq or hM4Di and 7 µg/dish of GCaMP6. 48 hours after transfection, cells are harvested, washed, resuspended in Mg2+-free Locke's buffer pH 7.4 containing 5.6 mM of glucose and approximately 200,000 cells/well are distributed in black 96-well plates. Increasing concentrations of this compound are added to the cells and fluorescence intensity (excitation at 480 nM, emission at 530 nM) is measured at 18-s intervals during 250 s using a PHERAstar FSX. The net change in intracellular Ca2+ concentration is expressed as F − F0 where F is the fluorescence at a given concentration of ligand and F0 is the average of the baseline values (fluorescence values of buffer-treated wells).

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
6 week-old male wild-type C57BL/6J mice, 6 week-old male Sprague–Dawley rats
Dosaggi
0.01 mg/kg - 0.3 mg/kg
Somministrazione
IP

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31604917/

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