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Pilocarpine HCl AChR agonista

N. Cat.S4231

Pilocarpine HCl (NSC 5746) è un agonista selettivo del recettore muscarinico dell'acetilcolina utilizzato per produrre un modello sperimentale di epilessia.
Pilocarpine HCl AChR agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 244.72

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.6621%
99.6621

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 244.72 Formula

C11H16N2O2.HCl

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 54-71-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC 5746 HCl Smiles CCC1C(COC1=O)CC2=CN=CN2C.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 49 mg/mL (200.22 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : 49 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
mAChR
In vitro
La Pilocarpine è un alcaloide parasimpaticomimetico ottenuto dalle foglie di arbusti tropicali americani del genere Pilocarpus. È un agonista non selettivo dei recettori muscarinici nel sistema nervoso parasimpatico, che agisce terapeuticamente sul recettore muscarinico dell'acetilcolina M3 grazie alla sua applicazione topica, ad esempio nel glaucoma e nella xerostomia. La Pilocarpine agisce su un sottotipo di recettore muscarinico (M3) presente sul muscolo sfintere dell'iride, provocando la contrazione del muscolo e la miosi. La Pilocarpine agisce anche sul muscolo ciliare e ne provoca la contrazione. Quando il muscolo ciliare si contrae, apre il trabecolato attraverso un aumento della tensione sullo sperone sclerale. Questa azione facilita la velocità con cui l'umore acqueo lascia l'occhio per diminuire la pressione intraoculare. In oftalmologia, la Pilocarpine è anche usata per ridurre la possibilità di abbagliamento notturno da luci quando il paziente ha subito l'impianto di lenti intraoculari fachiche; l'uso di Pilocarpine ridurrebbe la dimensione delle pupille, alleviando questi sintomi. La concentrazione più comune per questo uso è Pilocarpine 1%, la concentrazione più debole. La Pilocarpine è anche usata per trattare la secchezza delle fauci (xerostomia) che può verificarsi, ad esempio, come effetto collaterale della radioterapia per i tumori della testa e del collo. La Pilocarpine stimola la secrezione di grandi quantità di saliva e sudore.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05506137 Not yet recruiting
Xerostomia|Dry Mouth
Maastricht University Medical Center|ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development
January 2023 Phase 3
NCT05564832 Recruiting
Near Vision
Shahid Beheshti University of Medical Sciences
August 1 2022 Early Phase 1
NCT05006898 Completed
Presbyopia
Optall Vision
June 1 2020 Phase 1
NCT04005079 Withdrawn
Open Angle Glaucoma|Ocular Hypertension
Montefiore Medical Center
June 5 2019 Phase 3
NCT03912792 Withdrawn
XLHED
Dermelix Biotherapeutics LLC.
June 28 2019 --

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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