solo per uso di ricerca
N. Cat.S4231
| Peso molecolare | 244.72 | Formula | C11H16N2O2.HCl |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 54-71-7 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | NSC 5746 HCl | Smiles | CCC1C(COC1=O)CC2=CN=CN2C.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 49 mg/mL
(200.22 mM)
Water : 49 mg/mL Ethanol : 49 mg/mL |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
mAChR
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|---|---|
| In vitro |
La Pilocarpine è un alcaloide parasimpaticomimetico ottenuto dalle foglie di arbusti tropicali americani del genere Pilocarpus. È un agonista non selettivo dei recettori muscarinici nel sistema nervoso parasimpatico, che agisce terapeuticamente sul recettore muscarinico dell'acetilcolina M3 grazie alla sua applicazione topica, ad esempio nel glaucoma e nella xerostomia. La Pilocarpine agisce su un sottotipo di recettore muscarinico (M3) presente sul muscolo sfintere dell'iride, provocando la contrazione del muscolo e la miosi. La Pilocarpine agisce anche sul muscolo ciliare e ne provoca la contrazione. Quando il muscolo ciliare si contrae, apre il trabecolato attraverso un aumento della tensione sullo sperone sclerale. Questa azione facilita la velocità con cui l'umore acqueo lascia l'occhio per diminuire la pressione intraoculare. In oftalmologia, la Pilocarpine è anche usata per ridurre la possibilità di abbagliamento notturno da luci quando il paziente ha subito l'impianto di lenti intraoculari fachiche; l'uso di Pilocarpine ridurrebbe la dimensione delle pupille, alleviando questi sintomi. La concentrazione più comune per questo uso è Pilocarpine 1%, la concentrazione più debole. La Pilocarpine è anche usata per trattare la secchezza delle fauci (xerostomia) che può verificarsi, ad esempio, come effetto collaterale della radioterapia per i tumori della testa e del collo. La Pilocarpine stimola la secrezione di grandi quantità di saliva e sudore.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05506137 | Not yet recruiting | Xerostomia|Dry Mouth |
Maastricht University Medical Center|ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development |
January 2023 | Phase 3 |
| NCT05564832 | Recruiting | Near Vision |
Shahid Beheshti University of Medical Sciences |
August 1 2022 | Early Phase 1 |
| NCT05006898 | Completed | Presbyopia |
Optall Vision |
June 1 2020 | Phase 1 |
| NCT04005079 | Withdrawn | Open Angle Glaucoma|Ocular Hypertension |
Montefiore Medical Center |
June 5 2019 | Phase 3 |
| NCT03912792 | Withdrawn | XLHED |
Dermelix Biotherapeutics LLC. |
June 28 2019 | -- |
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