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Integrin Inibitori | Integrin Inhibitors

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S7077 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974, NSC 707544) è un potente inibitore di integrin per il recettore αvβ3 e il recettore αvβ5 con IC50 di 4,1 nM e 79 nM in saggi acellulari, rispettivamente; selettività ~10 volte maggiore contro gpIIbIIIa. Fase 2.
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):168
Int J Mol Sci, 2025, 26(6)2465
Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
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S6387 Cilengitide (EMD 121974) Cilengitide (EMD 121974, EMD-12192, EMD-85189, NSC-707544) è un potente e selettivo inibitore delle integrins ανβ3 e ανβ5 con IC50 rispettivamente di 4 e 79 nM.
Nat Commun, 2025, 16(1):2254
NPJ Regen Med, 2024, 9(1):4
World J Gastroenterol, 2024, 30(7):728-741
S7540 SB273005 SB273005 è un potente inibitore dell'integrina con Ki di 1,2 nM e 0,3 nM rispettivamente per il recettore αvβ3 e il recettore αvβ5.
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00565-3
bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
Cancer Lett, 2024, 582:216597
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S8008 RGD peptide (Arg-Gly-Asp) RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides è un motivo di adesione cellulare che può imitare le proteine di adesione cellulare e legarsi alle Integrin.
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(18):e2417447
J Sport Health Sci, 2024, S2095-2546(24)00124-8
iScience, 2024, 27(3):109119
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S7834 Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(-RGDfK) TFA è il prodotto salino di Cyclo(-RGDfK) e acido trifluoroacetico (TFA). L'aggiunta di TFA migliora la stabilità e la biocompatibilità. Questo composto mira efficacemente ai microvasi tumorali e alle cellule tumorali legandosi specificamente all'Integrin αvβ3 della superficie cellulare.
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(4)549
In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2025, 10.1007/s11626-025-01101-7
Sci Adv, 2024, 10(43):eadp4726
S7844 Cyclo(RGDyK) TFA Il Cyclo(RGDyK) TFA è un sale formato dalla combinazione di Cyclo(RGDyK) e trifluoroacetato (TFA). È un inibitore efficace e selettivo dell'Integrin αvβ3 con un basso valore di IC50 (ad esempio, 20 nM). Questo composto è di grande importanza nel trattamento delle malattie cardiovascolari, dell'osteoporosi, dell'infiammazione e dei tumori.
J Clin Invest, 2024, e175147
JBMR Plus, 2024, 8(7):ziae066
Cell Commun Signal, 2023, 10.1186/s12964-022-01027-7
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S2885 A-205804 A-205804 è un inibitore potente e selettivo dell'espressione di E-selectina e ICAM-1 con IC50 di 20 nM e 25 nM rispettivamente.
Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):90
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):218
Am J Rhinol Allergy, 2022, 19458924221086061
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S4513 RGD peptide (GRGDNP) RGD peptide (GRGDNP) è un inibitore del legame delle integrins alle matrici extracellulari. Questo composto induce l'apoptosis presumibilmente attraverso l'attivazione diretta della caspase-3.
Tradit Med Res, 2023, 8(9):50
S6840 OSU-T315 OSU-T315 (ILK-IN-2) è un potente inibitore della Integrin-Linked Kinase (ILK) con IC50 di 0,6 μM. Questo composto induce autofagia e apoptosi, entrambe integrali alla sua attività antiproliferativa. Mostra attività antitumorale.
Exp Eye Res, 2023, 234:109609
E0790 ILK-IN-3 ILK-IN-3 è un inibitore della Integrin linked kinase (ILK) con attività antitumorale.
E7334 Cyclo(RGDyK) Cyclo(RGDyK) è un inibitore potente e selettivo dell'integrina αVβ3. Riduce significativamente l'infiammazione polmonare e la fibrosi indotte dal virus dell'influenza A, e migliora la morfologia polmonare, abbassa i punteggi di fibrosi polmonare e sopprime l'espressione di αVβ3, TGF-β1, NF-κB p65, p38 MAPK e HIF-1α, confermando i suoi effetti protettivi contro l'ALI e la fibrosi polmonare.
E7759 GRGDSP GRGDSP è un peptide derivato dalla fibronectina e un inibitore di Integrin. Può essere utilizzato per la modifica superficiale di impianti cardiovascolari, come gli innesti vascolari, per promuovere l'endotelializzazione, e ha anche un potenziale per il trattamento del carcinoma epatocellulare (HCC) inibendo l'adesione delle cellule tumorali e limitando la metastasi.
E1385 Bexotegrast (PLN-74809) Bexotegrast (PLN-74809) è un potente inibitore selettivo duale delle integrine αvβ6 e αvβ1 con Kd di 5,7 nM e 3,4 nM, rispettivamente. Ha effetti antifibrogenici, blocca molteplici vie di attivazione del TGF-β nel polmone fibrotico ed è utile per la ricerca sulla fibrosi, inclusa la fibrosi polmonare idiopatica (IPF) e la polmonite interstiziale non specifica (NSIP).
S3408 A286982 A-286982 è un potente inibitore non peptidico dell'interazione LFA-1/ICAM-1 con IC50 di 44 nM e 35 nM in un saggio di legame LFA-1/ICAM-1 e un saggio di adesione cellulare mediata da LFA-1, rispettivamente.