Integrin Agonisti | Integrin Antagonists

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S8454 ATN-161 ATN-161 è un nuovo piccolo antagonista peptidico di integrin α5β1. Si lega a diverse integrine, incluse α5β1 e αvβ3, che svolgono un ruolo nell'angiogenesi e nella progressione tumorale.
Nat Commun, 2025, 16(1):6531
Nat Commun, 2025, 16(1):9183
Regen Biomater, 2025, 12:rbaf099
S3714 Lifitegrast Lifitegrast (SAR1118,SHP-606) è un nuovo antagonista di piccole molecole di integrin che inibisce una specifica via infiammatoria mediata dalle cellule T coinvolta nella patogenesi della DED.
Med Oncol, 2024, 41(8):188
World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118
Med Chem Res, 2022, 31(4):555-579
S8594 Tirofiban Hydrochloride Tirofiban Hydrochloride (MK-383) è la forma di sale cloridrato di tirofiban, un antagonista selettivo della glicoproteina piastrinica GPIIb/IIIa che inibisce l'aggregazione piastrinica. È più solubile del Tirofiban.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Transl Oncol, 2024, 39:101813
Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:783085
S3085 Tirofiban Tirofiban (MK-383) è un antagonista selettivo delle piastrine GPIIb/IIIa che inibisce l'aggregazione piastrinica con un IC50 di 9 nM.
Food Funct, 2020, 11(1):139-152
E4615 GLPG0187 GLPG0187 è un antagonista ad ampio spettro del recettore dell'integrina. Inibisce l'αvβ1-integrina con un valore di IC50 di 1,3 nM. Questo composto inibisce anche la biogenesi del migrasoma senza citotossicità. Mostra una potente attività antitumorale.
Sci Rep, 2025, 15(1):9147
E1558 GSK-3008348 HCl GSK-3008348 HCl è un antagonista a piccola molecola dell'integrina αvβ6 con un valore di affinità (pIC50) di 8,1 per αvβ6 in saggi di adesione cellulare.
S0314 TR-14035 TR-14035 (SB 683698, MDK-1191) è un duplice antagonista dell'alpha4beta (α4β) integrin con IC50 di 7 nM e 87 nM per alpha4beta7 (α4β7) e alpha4beta1 (α4β1), rispettivamente.
E6559New GS-1427 GS-1427 (Emvistegrast) è un derivato chinolonico orale a piccole molecole che funziona come un antagonista potente e selettivo dell'α4β7 integrin, con il potenziale trattamento delle malattie infiammatorie intestinali.