DUB Inibitori | DUB Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S6877 | EOAI3402143 | EOAI3402143 è un inibitore dose-dipendente di Usp9x, Usp24 e Usp5 che aumenta l'apoptosis delle cellule tumorali e blocca o fa regredire completamente i tumori del mieloma nei topi. |
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| S8904 | USP25/28 inhibitor AZ1 | AZ1 è un potente e non competitivo inibitore duale della ubiquitin-specific protease (USP) 25/28 con IC50 di 0,62 μM e 0,7 μM nel saggio Ub-RH110, rispettivamente. |
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| S6748 | ML364 | ML364 è un inibitore a piccola molecola della deubiquitinasi USP2 con un IC50 di 1,1 μM in un saggio biochimico che utilizza un substrato di di-Ubiquitin fluorescente a spegnimento interno. |
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| S0515 | PLpro inhibitor | PLpro inhibitor (composto 6) è un potente inibitore della proteasi papaina-simile (PLpro)/deubiquitinasi (DUBs) con IC50 di 2,6 μM ed EC50 di 13,1 μM che blocca la replicazione del virus SARS. |
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| E1479 | I-138 | I-138 è un potente inibitore reversibile di USP1-UAF1, attivo per via orale, con un IC50 di 4,1 nM. Questo composto è strutturalmente correlato a ML323 e induce la monoubiquitinazione di FANCD2 e PCNA nelle cellule MDA-MB-436 e aumenta la monoubiquitinazione di PCNA e FANCD2 nelle cellule HAP-1 USP1 WT. |
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| S8967 | XL177A | XL177A è un inibitore potente, selettivo e irreversibile della Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) con IC50 di 0,34 nM. |
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| E1330 | Usp22i-S02 | Usp22i-S02 (USP22-IN-1, composto S02) è un potente inibitore della ubiquitin specific peptidase 22 (USP22). Ha mostrato attività antitumorale sopprimendo l'espressione di Foxp3 nelle cellule T regolatorie. |
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| S6845 | GRL0617 | GRL0617 è un inibitore non covalente potente, selettivo e competitivo della proteasi papaina-simile (PLPro)/deubiquitinasi della sindrome respiratoria acuta grave (SARS-CoV) con IC50 di 0,6 μM e Ki di 0,49 μM. Questo composto inibisce la replicazione virale del SARS-CoV nelle cellule Vero E6 con EC50 di 15 μM e non ha citotossicità associata. |
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| S6883 | HBX 19818 | HBX19818 è un inibitore specifico di USP7 con un IC 50 di 28,1 μM. |
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| S6933 | GEN-6776 | GNE-6776 è un inibitore potente, non covalente, selettivo e biodisponibile per via orale di USP7 con IC50 di 1,34 μM e 0,61 μM rispettivamente per USP7 a lunghezza intera e per il dominio catalitico di USP7. |
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| S0399 | SJB2-043 | SJB2-043 è un potente inibitore di USP1 che inibisce l'attività di USP1/UAF1 nativo con IC50 di 544 nM. |
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| S6878 | GSK2643943A | GSK2643943A è un inibitore dell'enzima deubiquitinante (DUB) con IC50 di 160 nM per USP20/Ub-Rho. |
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| S4922 | NSC 632839 | NSC 632839 non è solo un inibitore di DUB, ma anche un inibitore di deSUMOylase; inibisce USP2, USP7 e SENP2 con una EC50 rispettivamente di 45 μM, 37 μM e 9.8 μM. | ||
| E5945New | Wu-5 | Wu-5 è un inibitore di USP10 che blocca la sua attività in vitro con un IC50 di 8,3 µM. Promuove anche la degradazione di FLT3-ITD e migliora sinergicamente l'apoptosi indotta da crenolanib. | ||
| E1633 | BAY-805 | BAY-805 è un inibitore potente, selettivo e attivo nelle cellule che bersaglia non covalentemente l'attività catalitica di USP21, un membro della sottofamiglia delle proteasi specifiche dell'Ubiquitin (USP) degli enzimi deubiquitinanti (DUBs). | ||
| E6502New | USP7-IN-1 | USP7-IN-1 (Esempio 2) è un inibitore selettivo e reversibile di USP7 con una IC50 di 77 Μm ed esibisce attività antiproliferativa, inibendo la crescita delle cellule di cancro colorettale HCT116 con una GI50 di 67 μM. | ||
| E5999New | CT1113 | CT1113 è un potente doppio inibitore di USP25 e USP28 che riduce efficacemente i livelli di c-MYC e mostra una forte attività antitumorale. Può essere utilizzato nella ricerca sui tumori del colon e del pancreas. | ||
| E1098 | MF-094 | MF-094, un inibitore potente e selettivo di USP30 (IC50=0,12 μM), accelera la guarigione delle ferite diabetiche inibendo l'inflammasoma NLRP3. | ||
| E0392 | Dubs-IN-1 | Dubs-IN-1 è un inibitore attivo delle proteasi specifiche dell'ubiquitina (USPs), con un IC50 di 0,85 μM per USP8. | ||
| E0389 | DUBs-IN-2 | DUBs-IN-2 è un potente inibitore degli enzimi deubiquitinanti USP7 e USP8. | ||
| E0947 | Iu1-248 | Iu1-248, un derivato di IU1, è un potente e selettivo inibitore della ubiquitin specific peptidase 14 (USP14) con un IC50 di 0,83 μM. | ||
| E1118New | SJB3-019A | SJB3-019A è un potente inibitore di USP1 che sopprime significativamente la proliferazione cellulare e induce l'apoptosi nelle cellule di leucemia linfoblastica acuta a cellule B (B-ALL). Promuove anche la degradazione di DNA-binding-1 (ID1) nelle cellule K562. | ||
| S6943 | IU1-47 | IU1-47 è un inibitore potente e specifico di USP14 con un IC50 di 0,6 μM. Questo composto mostra una selettività di circa 33 volte per USP14 rispetto a USP5 (IsoT). | ||
| E6671New | CMPD-39 | CMPD-39 (Composto 39) è un inibitore non covalente selettivo di USP30 con un IC50 di ~20 nM in saggi enzimatici in vitro. | ||
| S0884 | RA-9 | RA-9 è un inibitore selettivo, potente e permeabile alle cellule delle enzime deubiquitinanti (DUBs) associate al proteasoma, con un profilo di tossicità favorevole e attività antitumorale. Questo composto induce selettivamente l'apoptosi nelle linee cellulari di cancro ovarico. | ||
| S2913 | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) è un inibitore di NF-κB, inibisce la fosforilazione di IκBα indotta da TNFα con un IC50 di 10 μM nelle cellule tumorali. BAY 11-7082 inibisce la proteasi specifica dell'ubiquitina USP7 e USP21 con IC50 di 0,19 μM e 0,96 μM, rispettivamente. BAY 11-7082 induce apoptosi e arresto della fase S nelle cellule di cancro gastrico. |
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| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130) è un inibitore selettivo della deubiquitinasi (DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14 e UCH37) e sopprime anche Bcr/Abl, nonché un trasduttore JAK2 (senza influenzare il proteasoma 20S) e un attivatore della trascrizione (STAT). Questo composto induce l'Apoptosis e blocca l'Autophagy. |
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| S7888 | Spautin-1 | Spautin-1 è un potente e specifico inibitore dell'autophagy, e inibisce l'attività deubiquitinante di USP10 e USP13 con IC50 di ~0,6-0,7 μM. Questo composto potenzia l'apoptosis. |
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| E1214 | KSQ-4279 (USP1-IN-1) | KSQ-4279 (USP1-IN-1) è un inibitore selettivo oralmente biodisponibile della ubiquitin specific protease 1 (USP1) con attività antiproliferativa. KSQ-4279 mostra anche attività sinergica in combinazione con gli inibitori di PARP. |
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