Sirtuin Attivatori | Sirtuin Activators
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S1129 | SRT1720 HCl | SRT1720 HCl è un attivatore selettivo di SIRT1 con EC50 di 0,16 μM in un saggio cell-free, ma è >230 volte meno potente per SIRT2 e SIRT3. SRT1720 induce l'autofagia. |
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| S7792 | SRT2104 (GSK2245840) | SRT2104 (GSK2245840) è un attivatore selettivo di SIRT1 coinvolto nella regolazione dell'omeostasi energetica ed è attualmente in Fase 2. |
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| S2935 | Nicotinamide Riboside Chloride (NR-Cl) | Nicotinamide Riboside Chloride è la forma di sale cloruro del nicotinamide riboside (NR). NR è una nuova forma di piridino-nucleoside della vitamina B3 che funge da precursore della nicotinamide adenina dinucleotide (NAD) o NAD+. Nicotinamide Riboside Chloride è una forma cristallina di cloruro di Nicotinamide riboside (NR). Nicotinamide Riboside Chloride aumenta i livelli di NAD[+] e attiva SIRT1 e SIRT3, culminando in un metabolismo ossidativo migliorato e protezione contro le anomalie metaboliche indotte da una dieta ricca di grassi. Nicotinamide Riboside Chloride è utilizzato negli integratori alimentari. |
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| S8270 | SRT2183 | SRT2183 è un attivatore a piccola molecola del sottotipo Sirtuin SIRT1, attualmente in fase di sviluppo da parte di Sirtris Pharmaceuticals. |
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| S4735 | Salvianolic acid B | Salvianolic acid B (Sal B, Lithospermate B, Lithospermic acid B), un composto antiossidante e spazzino di radicali liberi, è il composto bioattivo più abbondante estratto dalla radice di Salvia miltiorrhiza Bunge. |
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| S8481 | SRT3025 HCl | SRT3025 è un attivatore a piccole molecole biodisponibile per via orale dell'enzima SIRT1. |
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| S8909 | UBCS039 | UBCS039 è il primo attivatore sintetico di SIRT6 con un EC50 di 38 μM e induce un'attivazione tempo-dipendente dell'autofagia in diverse linee cellulari tumorali umane. |
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| E8162 | Nicotinamide riboside | Nicotinamide riboside è un precursore di NAD(+) attivo per via orale essenziale per l'energia cellulare e le funzioni metaboliche. La sua integrazione aumenta i livelli di NAD(+), attivando le Sirtuin come SIRT1 e SIRT3, che migliorano il metabolismo ossidativo e forniscono protezione contro i problemi metabolici indotti da una dieta ricca di grassi. Aiuta anche a ridurre il declino cognitivo in un modello murino transgenico della malattia di Alzheimer. |
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| S5918 | CAY10602 | CAY10602 è un potente attivatore di SIRT1. |
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| S3262 | Scopolin | Scopolin, una cumarina isolata da Arabidopsis thaliana (Arabidopsis), attenua la steatosi epatica attraverso l'attivazione delle cascate di segnalazione mediate da SIRT1, un potente regolatore dell'omeostasi lipidica. | ||
| E5988New | SKLB-11A | SKLB-11A è un attivatore allosterico selettivo e di prima classe di SIRT3 che si lega con un Kd di 4,7 μM e ne potenzia l'attività deacetilasica con una EC50 di 21,95 μM. Migliora la funzione cardiaca e allevia il danno miocardico in vivo. | ||
| E0394 | YK 3-237 | YK-3-237, un attivatore di SIRT1, riduce l'acetilazione di mutant p53 e inibisce la proliferação delle cellule di carcinoma mammario triplo negativo. | ||
| E5907New | 2-APQC | 2-APQC è un potente attivatore di SIRT3 con un valore di Kd di 2,756 µM. Allevia l'ipertrofia e la fibrosi miocardica regolando l'omeostasi mitocondriale, esibendo un promettente potenziale cardioprotettivo in vitro e in vivo. Può servire come potenziale candidato per future terapie per l'insufficienza cardiaca (HF). | ||
| S6880 | SRT-1460 | SRT-1460 è un attivatore potente e selettivo di Sirtuin 1 (SIRT1) con un EC1.5 di 2,9 μM. Questo composto riduce la vitalità cellulare e la crescita delle cellule di cancro pancreatico e induce l'apoptosi. | ||
| E6635 New | MC3138 | MC3138 è un attivatore selettivo di SIRT5 e inibisce la proliferazione nelle linee cellulari e negli organoidi di PDAC a basso SIRT5 ripristinando la desuccinilazione e la deacetilazione mediate da SIRT5. | ||
| E1267 | MDL-800 | MDL-800 è un attivatore allosterico della Sirtuin 6 (SIRT6). Attiva selettivamente l'attività deacetilasica di SIRT6 rispetto a SIRT1-5 e -7 e all'attività deacetilasica dell'istone deacetilasi 1 (HDAC1) e HDAC2-11 in saggi acellulari a 100 µM. Induce la deacetilazione degli istoni e riduce la proliferazione delle cellule di carcinoma epatocellulare (HCC) BEL-7405 con una EC50 di 90,4 µM. | ||
| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Il Resveratrol ha un ampio spettro di bersagli tra cui le cicloossigenasi (cioè COX, IC50=1.1 μM), le lipoossigenasi (LOX, IC50=2.7 μM), le chinasi, le sirtuine e altre proteine. Ha effetti antitumorali, antinfiammatori, ipoglicemizzanti e altri effetti cardiovascolari benefici. Il Resveratrol induce mitofagia/autofagia e apoptosi dipendente dall'autofagia. |
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| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | La Quercetin, un flavonoide naturale presente in verdura, frutta e vino, è uno stimolatore della SIRT1 ricombinante e anche un inibitore della PI3K con un'IC50 di 2,4-5,4 μM. La Quercetin induce mitophagy, apoptosis e autophagy protettiva. Fase 4. |
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| S3168 | cis-Resveratrol | cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) è l'isomero Cis del Resveratrolo. Il Resveratrolo è un composto fenolico naturale con proprietà antiossidanti, antinfiammatorie, cardioprotettive e antitumorali. Il Resveratrolo è un inibitore del recettore X del pregnano (PXR) e un attivatore di Nrf2 e SIRT1 e può indurre l'apoptosi. Il Resveratrolo inibisce anche un ampio spettro di bersagli, tra cui la 5-lipossigenasi (LOX), la cicloossigenasi (COX), l'IKKβ, le DNA polimerasi α e δ con IC50 di 2,7 μM, <1 μM, 1 μM, 3,3 μM e 5 μM, rispettivamente. |
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