P2 Receptor Inibitori | P2 Receptor Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S3737	Cangrelor Tetrasodium	Cangrelor (AR-C69931MX) è un potente inibitore competitivo del recettore P2Y12 che viene somministrato tramite infusione endovenosa e raggiunge rapidamente un'inibizione quasi completa dell'aggregazione piastrinica indotta da ADP.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 J Thromb Haemost, 2023, S1538-7836(23)00082-X Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo00531f
S2855	MRS 2578	MRS2578 è un potente antagonista del recettore P2Y6 con una IC50 di 37 nM ed esibisce un'attività insignificante sui recettori P2Y1, P2Y2, P2Y4 e P2Y11.	Ann Med, 2022, 54(1):1616-1626 Sci Rep, 2021, 11(1):15129
S4637	Prasugrel Hydrochloride	Prasugrel hydrochloride (Prasugrel HCl, LY640315, PCR 4099 Hydrochloride) è un derivato della piperazina e un inibitore dell'aggregazione piastrinica che viene utilizzato per prevenire la trombosi nei pazienti con sindrome coronarica acuta.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114
S1984	Ticlopidine HCl	Ticlopidine HCl è un inibitore del P2 receptor contro l'aggregazione piastrinica indotta da ADP con un IC50 di ~2 μM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E7266	Aurintricarboxylic acid	Aurintricarboxylic acid è un potente e selettivo antagonista allosterico di P2X1R e P2X3R, con IC50 di 8,6 nM e 72,9 nM, rispettivamente. Funziona anche come agente antinfluenzale inibendo la Neuraminidase virale. Questo composto sopprime l'apoptosi ed è un potente inibitore della topoisomerasi II con una ID50 di ~7 nM nei saggi di rilassamento.
E4929	(S)-Clopidogrel	Il (S)-Clopidogrel è un inibitore di P2Y12 ed esercita effetti anticoagulanti. Viene metabolizzato in una forma attiva che si lega al recettore P2Y12, bloccando l'ADP e prevenendo l'aggregazione piastrinica. Mostra anche proprietà antinfiammatorie e antifibrotiche nella malattia renale cronica (CKD) e nella fibrosi epatica.
S0053	CAY10593 (VU0155069)	CAY10593 (VU0155069) è un antagonista selettivo della fosfolipasi D1 (PLD1) che compromette l'attivazione di P2X7 umano.	Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
S3766	Tanshinone IIA sulfonate sodium	Il sodio tanshinone IIA solfonato (STS) è un derivato idrosolubile del tanshinone IIA isolato come principale composto naturale farmacologicamente attivo da una medicina tradizionale cinese a base di erbe, la radice essiccata di Salvia miltiorrhiza Bunge nota come Danshen. Il sodio tanshinone IIA solfonato (STS) è un potente modulatore allosterico negativo del recettore purinergico umano P2X7. Il sodio tanshinone IIA solfonato (STS) inibisce l'attività del CYP3A4 e l'ingresso di Ca2+ regolato dai canali (SOCE) attraverso i canali del Ca2+ regolati dai canali (SOCC) tramite la downregulation dell'espressione delle proteine canoniche del recettore transitorio potenziale (TRPC).	J Inflamm Res, 2022, 15:6293-6306
S3293	Gardenoside	Gardenoside è un composto naturale estratto dai frutti di Gardenia, con proprietà epatoprotettive. Inibisce l'attivazione di TNF-α, IL-1β, IL-6 e NFκB. Questo composto ha anche un effetto inibitorio sulla steatosi cellulare indotta dagli acidi grassi liberi (FFA). Sopprime il dolore nel modello di ratti con lesione da costrizione cronica regolando i recettori P2X3 e P2X7.