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P2 Receptor Inibitori | P2 Receptor Inhibitors

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S3217 Brilliant Blue G Brilliant Blue G (BBG) è un colorante comunemente usato nei laboratori per colorare o quantificare le proteine. Questo composto è un potente antagonista non competitivo del recettore P2X7 con IC50 di 10,1 nM e 265 nM rispettivamente per il P2X7 di ratto e il P2X7 umano.
Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600
J Immunol, 2023, 210(12):1962-73
S9498 5-BDBD

5-BDBD è un potente antagonista selettivo di P2X4R con un IC50 di 0,75 µM se applicato per 2 min prima e durante la stimolazione con ATP.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
Sci Adv, 2022, 8(18):eabn2879
S1984 Ticlopidine HCl Ticlopidine HCl è un inibitore del P2 receptor contro l'aggregazione piastrinica indotta da ADP con un IC50 di ~2 μM.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S6664 Gefapixant Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) è un antagonista orale a piccola molecola del P2X3 receptor umano con IC50 di circa 30 nM, 100–250 nM per gli omotrimeri ricombinanti hP2X3 e i recettori eterotrimerici hP2X2/3, rispettivamente. Questo composto ha mostrato promesse per il trattamento della tosse cronica refrattaria e inspiegabile.
bioRxiv, 2025, 2025.05.01.651726
S0405 AF-353 AF-353 (Ro-4) è un antagonista potente, selettivo e biodisponibile per via orale del P2X3 receptor e del P2X2/3 receptor con pIC50 di 8,06, 8,05 e 7,41 rispettivamente per P2X3 umano, P2X3 di ratto e P2X2/3 umano.
Cell, 2025, S0092-8674(25)00280-6
S8513 JNJ-47965567 JNJ-47965567 è un antagonista selettivo di P2X7, ad alta affinità e permeabile centralmente, che può essere utilizzato per sondare il ruolo del P2X7 centrale nei modelli roditori di fisiopatologia del SNC.
S0758 BX430 BX430 è un antagonista allosterico non competitivo potente e selettivo dei canali del recettore P2X4 umano con un IC50 di 0,54 μM. Questo composto è un potente antagonista del P2X4 di zebrafish ma non ha alcun effetto sugli ortologhi P2X4 di ratto e topo. È utilizzato per il dolore cronico e le malattie cardiovascolari.
E0357 Eliapixant

Eliapixant (BAY1817080) è un antagonista altamente potente e selettivo del P2X3 receptor con un IC50 medio di 8 nM.
E7266 Aurintricarboxylic acid Aurintricarboxylic acid è un potente e selettivo antagonista allosterico di P2X1R e P2X3R, con IC50 di 8,6 nM e 72,9 nM, rispettivamente. Funziona anche come agente antinfluenzale inibendo la Neuraminidase virale. Questo composto sopprime l'apoptosi ed è un potente inibitore della topoisomerasi II con una ID50 di ~7 nM nei saggi di rilassamento.
S8519 A-317491 A-317491 è un nuovo antagonista non nucleotidico potente e selettivo dei recettori P2X3 e P2X2/3 con valori di Ki di 22 nM e 9 nM per i recettori umani P2X3 e P2X2/3.
S3520 AZ10606120 dihydrochloride AZ10606120 dihydrochloride (2HCl) è un antagonista potente e selettivo per il P2X7 receptor (P2X7R) con IC50 di ~10 nM. Questo composto mostra effetti antidepressivi e riduce la crescita tumorale. Questo prodotto non è solubile in soluzione PBS. Si prega di non scioglierlo in PBS per la somministrazione.
S6592 Diquafosol Tetrasodium Il Diquafosol Tetrasodium (INS-365), un agonista del recettore P2Y2 receptor, è un farmaco per il trattamento della malattia dell'occhio secco.
E4929 (S)-Clopidogrel Il (S)-Clopidogrel è un inibitore di P2Y12 ed esercita effetti anticoagulanti. Viene metabolizzato in una forma attiva che si lega al recettore P2Y12, bloccando l'ADP e prevenendo l'aggregazione piastrinica. Mostra anche proprietà antinfiammatorie e antifibrotiche nella malattia renale cronica (CKD) e nella fibrosi epatica.
S3216 Uridine 5'-diphosphoglucose disodium salt L'Uridine-5'-difosfoglucosio (UDPG, UDP-Glc, UDP-D-Glucosio, UDP-α-D-Glucosio) attiva il P2Y(14) receptor, un GPCR del sistema neuroimmune. L'Uridine-5'-difosfoglucosio è il precursore di oligosaccaridi, polisaccaridi, glicoproteine e glicolipidi contenenti glucosio nei tessuti animali e in alcuni microrganismi.
S3368 Uridine-5'-diphosphate disodium salt

Uridine-5'-diphosphate (UDP) disodium salt è un agonista potente, selettivo e naturale del P2Y6 receptor con EC50 = 300 nM e pEC50 di 6,52, rispettivamente. Uridine-5'-diphosphate (UDP) disodium salt è anche un antagonista del P2Y14 receptor con pEC50 di 7,28.
S6087 Indophagolin Indophagolin, un potente inibitore dell'autofagia contenente indolina con IC50 di 140 nM, antagonizza il recettore purinergico P2X4, così come P2X1 e P2X3 con IC50 di 2,71, 2,40 e 3,49 μM, rispettivamente, e ha anche un forte effetto antagonista sul recettore della serotonina 5-HT6 con IC50 di 1,0 μM.
S5057 Minodronic acid Minodronic acid (YM529, ONO-5920) è un bifosfonato contenente azoto di terza generazione utilizzato per il trattamento dell'osteoporosi. Questo composto è un aminobifosfonato che è un antagonista selettivo dei recettori purinergici P2X2/3 coinvolti nel dolore.
S1351 Ivermectin L'Ivermectin è un attivatore dei canali del cloruro (GluCls) attivati dal glutammato, utilizzato come farmaco antiparassitario ad ampio spettro. Questo composto è un effettore allosterico positivo specifico dei recettori P2X4 e α7 nicotinici dell'acetilcolina (nAChRs). È un inibitore specifico dell'import nucleare mediato da Impα/β1 e ha una potente attività antivirale sia verso l'HIV-1 che verso il virus della dengue. Questo composto chimico induce l'autofagia attraverso la via di segnalazione AKT/mTOR e la mitofagia.
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4
Biomed Pharmacother, 2025, 189:118248
S0053 CAY10593 (VU0155069) CAY10593 (VU0155069) è un antagonista selettivo della fosfolipasi D1 (PLD1) che compromette l'attivazione di P2X7 umano.
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
S3766 Tanshinone IIA sulfonate sodium Il sodio tanshinone IIA solfonato (STS) è un derivato idrosolubile del tanshinone IIA isolato come principale composto naturale farmacologicamente attivo da una medicina tradizionale cinese a base di erbe, la radice essiccata di Salvia miltiorrhiza Bunge nota come Danshen. Il sodio tanshinone IIA solfonato (STS) è un potente modulatore allosterico negativo del recettore purinergico umano P2X7. Il sodio tanshinone IIA solfonato (STS) inibisce l'attività del CYP3A4 e l'ingresso di Ca2+ regolato dai canali (SOCE) attraverso i canali del Ca2+ regolati dai canali (SOCC) tramite la downregulation dell'espressione delle proteine canoniche del recettore transitorio potenziale (TRPC).
J Inflamm Res, 2022, 15:6293-6306
S3293 Gardenoside Gardenoside è un composto naturale estratto dai frutti di Gardenia, con proprietà epatoprotettive. Inibisce l'attivazione di TNF-α, IL-1β, IL-6 e NFκB. Questo composto ha anche un effetto inibitorio sulla steatosi cellulare indotta dagli acidi grassi liberi (FFA). Sopprime il dolore nel modello di ratti con lesione da costrizione cronica regolando i recettori P2X3 e P2X7.