NMDAR Agonisti | NMDAR Antagonists

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S2876 (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate Il maleato di (+)-Dizocilpine (MK 801) è un antagonista del recettore NMDA potente, selettivo e non competitivo con Kd di 37,2 nM nelle membrane cerebrali di ratto.Il maleato di (+)-Dizocilpine (MK 801) può essere utilizzato per indurre modelli animali di schizofrenia.
Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
Aging -Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712
Aging (Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712
S2857 (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate Il maleato di (-)-Dizocilpine (MK 801, Dizocilpine, C13737) è un potente antagonista del recettore N-metil-D-aspartato (NMDA) con un Ki di 30,5 nM.
Cancers (Basel), 2024, 16(21)3606
Aging -Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712
Aging (Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712
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S4091 Ifenprodil Tartrate Ifenprodil è un antagonista non competitivo atipico del recettore NMDA; interagisce con alta affinità con una popolazione omogenea di recettori NMDA nel prosencefalo di ratto neonatale con IC50 di 0,3 μM.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cancer Sci, 2022, 113(8):2716-2726
Cancer Res, 2021, canres.1017.2021
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S2043 Memantine HCl Memantine HCl è un antagonista di NMDAR. È anche un inibitore di CYP2B6 e CYP2D6 per CYP2B6 e CYP2D6 ricombinanti con IC50 di 1,12 μM e 242,4 μM, Ki di 0,51 μM e 84,4 μM, rispettivamente.
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
Front Genet, 2022, 13:942203
FASEB J, 2020, 10.1096/fj.202000534R
S3653 Spermidine trihydrochloride La Spermidine (4-Azaottametilendiammina), una poliammina naturale prodotta da putrescina e S-adenosilmetionina decarbossilata (dcSAM) dalla spermidina sintasi, è un nuovo induttore di Autophagy e modula negativamente il N-methyl-d-aspartate (NMDA).
Cell Metab, 2023, S1550-4131(23)00341-8
Int J Mol Sci, 2021, 22(19)10255
Int J Mol Sci, 2021, 22(19), 10255
S4719 Kynurenic acid Kynurenic acid (Quinurenic acid, Kynurenate), un metabolita naturale del triptofano tramite la via della chinurenina, è un antagonista ad ampio spettro degli aminoacidi eccitatori; Ha dimostrato di essere un antagonista dei recettori NMDA, kainato e AMPA.
Cell Prolif, 2025, e70048.
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
Gene, 2020, 737:144434
S1330 Felbamate Felbamate (Felbatol, ADD-03055,W-554) è un farmaco anticonvulsivante usato nel trattamento dell'epilessia; antagonista del NMDAR.
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
Neuropharmacology, 2020, 182:108371
S5032 Mephenesin Mephenesin (Decontractyl, Cresoxydiol, Memphenesin, Mephedan) è un miorilassante ad azione centrale, un analgesico topico e può essere un antagonista del NMDA receptor.
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
S6644 Radiprodil (RGH-896) Radiprodil (RGH-896) è un antagonista del recettore NMDA NR2B-selettivo, inizialmente sviluppato per il trattamento del dolore neuropatico.
S0509 NMDAR antagonist 1 NMDAR antagonist 1 è un antagonista selettivo NR2B potente e biodisponibile per via orale di NMDAR. Ha attività neuroprotettiva.
E1246 D-AP5 D-AP5 (D-APV; acido D-2-ammino-5-fosfonovalerico) è un antagonista selettivo e competitivo del NMDA receptor che inibisce il sito di legame del glutammato dei recettori NMDA.
S4957 Linalool Il Linalool (Phantol), un composto monoterpenico comunemente presente come componente principale degli oli essenziali di diverse specie aromatiche, è un antagonista competitivo dei recettori NMDA.
S5287 Tiletamine Hydrochloride La Tiletamine è un anestetico veterinario lipofilo e potente. È anche un antagonista del NMDA receptor.
S4745 L-Phenylalanine L-Phenylalanine è un amminoacido essenziale e un antagonista competitivo contro i siti di legame della glicina e del glutammato di NMDAR con un Kb di 573 μM. È ampiamente utilizzato negli aromi alimentari e nella produzione farmaceutica.
E4881 Ifenprodil Ifenprodil (Dilvax, RC 61-91) è un potente antagonista del N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor che inibisce selettivamente i recettori contenenti la subunità NR2B. Mostra potenziale per il suo impiego nel trattamento di varie malattie neurologiche.
S3535 Deudextromethorphan (AVP-786) Deudextromethorphan (AVP-786) è un antagonista attivo del N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor.
E1771 Cycloleucine La Cycloleucine è un antagonista specifico del recettore NMDA (recettore della glicina accoppiato al recettore N-metil-D-aspartato), con un Ki di 600 μM. Questo composto agisce anche come inibitore specifico della metilazione mediata dalla S-adenosil-metionina. Mostra effetti citostatici.
E1050 PEAQX PEAQX (NVP-AAM077) è un antagonista NMDA umano efficace e disponibile per via orale, che mostra una preferenza superiore a 100 volte per l'hNMDA 1A/2A (IC50=di 270 nM) rispetto ai recettori hNMDA 1A/2B (IC50=29.600 nM).
S5664 Orphenadrine Hydrochloride Orphenadrine Hydrochloride è un antagonista non competitivo del NMDAR, un antagonista del recettore H1 e un antagonista non selettivo del mAChR con attività miorilassante.
S0446 TCN 201 TCN-201 è un antagonista selettivo del recettore NMDA GluN1/GluN2A (NR1/NR2A) con pIC50 6,8 per NR1/NR2A e <4,3 per NR1/NR2B (GluN1/GluN2B), rispettivamente.
S6731 Eliprodil (SL-820715) Eliprodil (SL-820715) è un antagonista NMDA non competitivo selettivo per NR2B con un valore di IC50 di 1 μM ed è meno potente per i recettori contenenti NR2A e NR2C con IC50 > 100 μM.
E2979 DL-AP5 (2-APV) DL-AP5 (2-APV, acido DL-2-ammino-5-fosfonovalerico) è un antagonista competitivo del recettore NMDA (N-metil-D-aspartato). Mostra un'attività antinocicettiva significativa e blocca specificamente i canali nella retina del coniglio.