| S2876 |
(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate
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Il maleato di (+)-Dizocilpine (MK 801) è un antagonista del recettore NMDA potente, selettivo e non competitivo con Kd di 37,2 nM nelle membrane cerebrali di ratto.Il maleato di (+)-Dizocilpine (MK 801) può essere utilizzato per indurre modelli animali di schizofrenia.
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Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
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Aging -Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712
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Aging (Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712
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| S2857 |
(-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate
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Il maleato di (-)-Dizocilpine (MK 801, Dizocilpine, C13737) è un potente antagonista del recettore N-metil-D-aspartato (NMDA) con un Ki di 30,5 nM.
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Cancers (Basel), 2024, 16(21)3606
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Aging -Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712
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Aging (Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712
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| S4091 |
Ifenprodil Tartrate
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Ifenprodil è un antagonista non competitivo atipico del recettore NMDA; interagisce con alta affinità con una popolazione omogenea di recettori NMDA nel prosencefalo di ratto neonatale con IC50 di 0,3 μM.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Cancer Sci, 2022, 113(8):2716-2726
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Cancer Res, 2021, canres.1017.2021
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| S2043 |
Memantine HCl
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Memantine HCl è un antagonista di NMDAR. È anche un inibitore di CYP2B6 e CYP2D6 per CYP2B6 e CYP2D6 ricombinanti con IC50 di 1,12 μM e 242,4 μM, Ki di 0,51 μM e 84,4 μM, rispettivamente.
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Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
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Front Genet, 2022, 13:942203
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FASEB J, 2020, 10.1096/fj.202000534R
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| S3653 |
Spermidine trihydrochloride
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La Spermidine (4-Azaottametilendiammina), una poliammina naturale prodotta da putrescina e S-adenosilmetionina decarbossilata (dcSAM) dalla spermidina sintasi, è un nuovo induttore di Autophagy e modula negativamente il N-methyl-d-aspartate (NMDA).
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Cell Metab, 2023, S1550-4131(23)00341-8
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Int J Mol Sci, 2021, 22(19)10255
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Int J Mol Sci, 2021, 22(19), 10255
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| S4719 |
Kynurenic acid
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Kynurenic acid (Quinurenic acid, Kynurenate), un metabolita naturale del triptofano tramite la via della chinurenina, è un antagonista ad ampio spettro degli aminoacidi eccitatori; Ha dimostrato di essere un antagonista dei recettori NMDA, kainato e AMPA.
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Cell Prolif, 2025, e70048.
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Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
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Gene, 2020, 737:144434
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| S1330 |
Felbamate
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Felbamate (Felbatol, ADD-03055,W-554) è un farmaco anticonvulsivante usato nel trattamento dell'epilessia; antagonista del NMDAR.
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Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
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Neuropharmacology, 2020, 182:108371
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| S5032 |
Mephenesin
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Mephenesin (Decontractyl, Cresoxydiol, Memphenesin, Mephedan) è un miorilassante ad azione centrale, un analgesico topico e può essere un antagonista del NMDA receptor.
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Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
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| S6644 |
Radiprodil (RGH-896)
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Radiprodil (RGH-896) è un antagonista del recettore NMDA NR2B-selettivo, inizialmente sviluppato per il trattamento del dolore neuropatico.
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| S0509 |
NMDAR antagonist 1
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NMDAR antagonist 1 è un antagonista selettivo NR2B potente e biodisponibile per via orale di NMDAR. Ha attività neuroprotettiva.
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| E1246 |
D-AP5
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D-AP5 (D-APV; acido D-2-ammino-5-fosfonovalerico) è un antagonista selettivo e competitivo del NMDA receptor che inibisce il sito di legame del glutammato dei recettori NMDA.
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| S4957 |
Linalool
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Il Linalool (Phantol), un composto monoterpenico comunemente presente come componente principale degli oli essenziali di diverse specie aromatiche, è un antagonista competitivo dei recettori NMDA.
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| S5287 |
Tiletamine Hydrochloride
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La Tiletamine è un anestetico veterinario lipofilo e potente. È anche un antagonista del NMDA receptor.
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| S4745 |
L-Phenylalanine
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L-Phenylalanine è un amminoacido essenziale e un antagonista competitivo contro i siti di legame della glicina e del glutammato di NMDAR con un Kb di 573 μM. È ampiamente utilizzato negli aromi alimentari e nella produzione farmaceutica.
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| E4881 |
Ifenprodil
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Ifenprodil (Dilvax, RC 61-91) è un potente antagonista del N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor che inibisce selettivamente i recettori contenenti la subunità NR2B. Mostra potenziale per il suo impiego nel trattamento di varie malattie neurologiche.
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| S3535 |
Deudextromethorphan (AVP-786)
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Deudextromethorphan (AVP-786) è un antagonista attivo del N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor.
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| E1771 |
Cycloleucine
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La Cycloleucine è un antagonista specifico del recettore NMDA (recettore della glicina accoppiato al recettore N-metil-D-aspartato), con un Ki di 600 μM. Questo composto agisce anche come inibitore specifico della metilazione mediata dalla S-adenosil-metionina. Mostra effetti citostatici.
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| E1050 |
PEAQX
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PEAQX (NVP-AAM077) è un antagonista NMDA umano efficace e disponibile per via orale, che mostra una preferenza superiore a 100 volte per l'hNMDA 1A/2A (IC50=di 270 nM) rispetto ai recettori hNMDA 1A/2B (IC50=29.600 nM).
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| S5664 |
Orphenadrine Hydrochloride
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Orphenadrine Hydrochloride è un antagonista non competitivo del NMDAR, un antagonista del recettore H1 e un antagonista non selettivo del mAChR con attività miorilassante.
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| S0446 |
TCN 201
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TCN-201 è un antagonista selettivo del recettore NMDA GluN1/GluN2A (NR1/NR2A) con pIC50 6,8 per NR1/NR2A e <4,3 per NR1/NR2B (GluN1/GluN2B), rispettivamente.
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| S6731 |
Eliprodil (SL-820715)
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Eliprodil (SL-820715) è un antagonista NMDA non competitivo selettivo per NR2B con un valore di IC50 di 1 μM ed è meno potente per i recettori contenenti NR2A e NR2C con IC50 > 100 μM.
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| E2979 |
DL-AP5 (2-APV)
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DL-AP5 (2-APV, acido DL-2-ammino-5-fosfonovalerico) è un antagonista competitivo del recettore NMDA (N-metil-D-aspartato). Mostra un'attività antinocicettiva significativa e blocca specificamente i canali nella retina del coniglio.
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