Integrase Inibitori | Integrase Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S2005 | Raltegravir | Raltegravir è un potente inibitore dell'integrase (IN) per le IN PFV WT e S217Q con IC50 di 90 nM e 40 nM in saggi cell-free, rispettivamente. Mostra una selettività maggiore di 1000 volte per l'IN dell'HIV-1 rispetto a diversi enzimi correlati Mg2+-dipendenti come la polimerasi dell'HCV, la trascrittasi inversa dell'HIV, la RNaseH dell'HIV e le polimerasi α-, β-, γ-umane. |
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| S2001 | Elvitegravir | Elvitegravir è un inibitore dell'Integrase dell'HIV per HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO e HIV-2 ROD con IC50 di 0,7 nM, 2,8 nM e 1,4 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. |
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| S2667 | GSK1349572 (Dolutegravir) | Dolutegravir è un inibitore della integrase dell'HIV a legame bimetallico con IC50 di 2,7 nM in un saggio senza cellule, attività modesta contro i mutanti firma resistenti al raltegravir Y143R, Q148K, N155H e G140S/Q148H. |
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| S7766 | GSK1265744 (Cabotegravir) | Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) è un inibitore dell'integrase dell'HIV a lunga durata d'azione contro un'ampia gamma di sottotipi di HIV e inibisce la reazione di trasferimento del filamento catalizzata dall'integrase dell'HIV-1 con un IC50 di 3,0 nM. Fase 2. |
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| S5245 | Raltegravir potassium | Raltegravir Potassium (MK-0518 potassio) è il sale di potassio oralmente biodisponibile di Raltegravir, il primo inibitore della human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) integrase approvato. |
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| S4642 | Dolutegravir Sodium | Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A) è un inibitore della Integrase dell'HIV con IC50 di 2,7 nM. |
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| S2765 | MK-2048 | MK-2048 è un potente inibitore di integrase (IN) e INR263K con IC50 di 2,6 nM e 1,5 nM, rispettivamente. |
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| S5911 | Bictegravir | Bictegravir (GS-9883) è un inibitore di nuova generazione, potente, a singola somministrazione giornaliera e non potenziato della HIV-1 integrase. |
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| S1366 | BMS-707035 | BMS-707035 è un inibitore specifico dell'integrase (IN) dell'HIV-I con IC50 di 15 nM. Fase 2. |
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| E0161 | Bictegravir Sodium |
Bictegravir (GS-9883) Sodium è un inibitore nuovo e potente dell'HIV-1 integrase, che si rivolge specificamente all'attività di trasferimento del filamento di IN con un IC50 di 7,5 nM. |
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| E0459 | Robinetin | Robinetin inibisce il clivaggio e l'integrazione dell'HIV Integrase in modo dose-dipendente, inibisce la DNA synthesis in Proteus vulgaris e la RNA synthesis in S. aureus, inoltre inibisce la perossidazione lipidica della membrana di fosfatidilcolina di tuorlo d'uovo (EYPC) e la glicosilazione dell'emoglobina A (HbA) con alta efficienza. | ||
| E4468 | Cabotegravir Sodium | Cabotegravir (GSK-1265744) sodio è un inibitore del trasferimento di filamenti dell'HIV Integrase, attivo per via orale e a lunga durata d'azione. Inoltre inibisce il trasportatore di anioni organici 1/3 (OAT1/OAT3) con IC50 di 0,41 μM e 0,81 μM per OAT3 e OAT1, rispettivamente. | ||
| S0235 | Lavendustin B | Lavendustin B inibisce l'interazione della Integrase dell'HIV-1 (IN) con il suo cofattore cellulare cognato, il fattore di crescita derivato dall'epitelio del cristallino (LEDGF/p75). Questo composto è un inibitore della tirosina chinasi e anche un inibitore competitivo del trasportatore di glucosio 1 (Glut1). | ||
| S4187 | Salicylanilide | I Salicylanilides (WR10019, 2-Idrossibenzanilide) sono un gruppo di composti con un'ampia gamma di attività biologiche, tra cui potenza antivirale, attività antibatteriche (comprese quelle antimicobatteriche) e antifungal. |
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