Name: BMS-707035
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1366
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S136601 DMSO]38 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.8%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.8

Target correlati	Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Altro Integrase Inibitori	MK-2048 Lavendustin B Robinetin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	410.42	Formula	C₁₇H₁₉FN₄O₅S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	729607-74-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1C(=O)C(=C(N=C1N2CCCCS2(=O)=O)C(=O)NCC3=CC=C(C=C3)F)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 38 mg/mL (92.58 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	HIV-I integrase 15 nM
In vitro	BMS-707035 è un carbossammide pirimidinico simile a Raltegravir, il primo inibitore dell'integrase autorizzato per uso clinico. Questo composto è un inibitore potente, specifico e reversibile dell'integrase (IN) dell'HIV-I che blocca l'attività di trasferimento del filamento dell'IN dell'HIV con IC50 di 15 nM. Tuttavia, diverse mutazioni dell'IN, tra cui V75I, Q148R, V151I e G163R, conferiscono resistenza agli inibitori dell'IN dell'HIV. Il legame di questo composto e del DNA target all'IN sono eventi mutuamente esclusivi, come rivelato dal fatto che l'inibizione della catalisi di trasferimento del filamento da parte di questa sostanza chimica è superata dall'aumento della quantità di DNA target. L'affinità di legame di questo composto all'IN è anche influenzata dalle quattro basi terminali all'estremità 5' della ripetizione terminale lunga (LTR) U5 pre-processata. La Gln¹⁴⁸ dell'IN è cruciale per il legame di questa sostanza chimica all'IN. Il terminale 3' della LTR virale, d'altra parte, ritarda la velocità di associazione di questo composto con l'IN, regolando la cinetica di legame e dissociazione.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17715137/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18991395/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00397566	Withdrawn	HIV Infections	Bristol-Myers Squibb	February 2007	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BMS-707035 Integrase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 410.42