IDO/TDO Inibitori | IDO/TDO Inhibitors

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S7910 Epacadostat (INCB024360) Epacadostat (INCB024360) è un potente e selettivo inibitore della indoleamina 2,3-diossigenasi (IDO1) con una IC50 di 10 nM, e mostra un'elevata selettività rispetto ad altri enzimi correlati come IDO2 o triptofano 2,3-diossigenasi (TDO).
Immunity, 2025, 58(1):247-262.e9
Mol Cell Proteomics, 2025, 24(9):101048
Commun Chem, 2025, 8(1):277
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S7111 IDO-IN-2 IDO-IN-2 (RG 6078, analogo di NLG-919, analogo di GDC-0919) è un potente inibitore di IDO1 con IC50 di 38 nM.
Acta Pharm Sin B, 2022, 12(6):2695-2709
Small, 2022, e2205694
Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3981
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S7756 Indoximod Indoximod, un triptofano metilato, agisce come inibitore della via dell'IDO (indolamina-(2,3)-diossigenasi) e inverte l'immunosoppressione mediata da IDO. Fase 2.Questo prodotto ha una scarsa solubilità, sono disponibili esperimenti su animali, si prega di scegliere attentamente gli esperimenti su cellule!
Front Immunol, 2024, 15:1331480
iScience, 2024, 27(10):110862
Nat Commun, 2023, 14(1):5753
S8957 Navoximod Navoximod (GDC-0919, NLG-919) è un potente inibitore della via IDO (indolamina-(2,3)-diossigenasi) con un Ki di 7 nM e una EC50 di 75 nM.
J Colloid Interface Sci, 2025, 686:1019-1032
Commun Chem, 2025, 8(1):277
Acta Pharm Sin B, 2022, 12(6):2695-2709
S8657 PF-06840003 PF-06840003 (EOS200271) è un inibitore di IDO-1 altamente selettivo e biodisponibile per via orale. Sebbene questo composto abbia una moderata inibizione dell'enzima hIDO1 (IC50 0,41 μM), è un composto altamente efficiente (LE 0,53, LipE 5,1), grazie al suo stretto impacchettamento all'interno dell'enzima, nonché all'alta densità di legami idrogeno che forma con hIDO-1 nonostante le sue piccole dimensioni.
Front Immunol, 2023, 14:1100041
J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004414
Cell, 2020, 182(5):1252-1270.e34
S8629 Linrodostat (BMS-986205) Linrodostat (BMS-986205, ONO-7701) è un inibitore irreversibile di IDO1 con una IC50 di 1,7 nM. Inibisce la produzione di chinurenina con valori di IC50 di 1,7, 1,1 e > 2000 in saggi basati su cellule HeLa umane, HEK293 che esprimono IDO-1 umana e triptofano-2,3-diossigenasi.
Front Chem, 2022, 10:998013
Front Oncol, 2021, 11:679517
Eur Respir J, 2020, 2000443
S8368 LM10 LM10 è un inibitore selettivo della triptofano 2,3-diossigenasi (TDO) con valori di IC50 di 0,62 e 2 μM rispettivamente per TDO umana e murina.
Sci Adv, 2023, 9(5):eadd6995
Mol Med Rep, 2021, 23(6)445
Eur J Med Chem, 2018, 160:133-145
S7587 Epacadostat (INCB024360) analogue Epacadostat (INCB024360) analogue (INCB14943) è un potente inibitore competitivo della IDO1 (indolamina-(2,3)-diossigenasi) con IC50 di 67 nM.
Biomed Pharmacother, 2024, 179:117412
Front Immunol, 2022, 13:966514
Oncoimmunology, 2017,
S8997 680C91 680C91 è un inibitore potente e selettivo di TDO con Ki di 51 nM.
Cancer Res Commun, 2024, 4(3):822-833
Cell, 2023, 186(22):4851-4867.e20
Int J Tryptophan Res, 2022, 15:11786469221138456
S8557 IDO inhibitor 1 IDO inhibitor 1 è un potente inibitore di IDO (indolamina-(2,3)-diossigenasi) con IC50 di 3 nM.
J Immunol, 2023, 211(2):261-273
Eur Respir J, 2020, 2000443
S9137 Erianin L'Erianin, un prodotto naturale derivato da Dendrobium chrysotoxum, è stato utilizzato come analgesico nella medicina tradizionale cinese ed è un potenziale agente antitumorale. Questo composto può inibire l'angiogenesi tumorale indotta da IDO.
J Cancer, 2024, 15(8):2380-2390
E0090 GNF-PF-3777 GNF-PF-3777 (8-Nitrotryptanthrin) è un potente inibitore della indolamina 2, 3-diossigenasi 2 umana (hIDO2) che riduce significativamente l'attività di IDO2 con un Ki di 0,97 μM.
S8919 LY-3381916 LY-3381916 (IDO1-IN-5) è un inibitore di Indoleamina 2,3-diossigenasi 1 (IDO1) potente e selettivo, in grado di penetrare nel cervello. Questo composto mostra attività antitumorale.
S5249 Coptisine chloride La Coptisine (Q-100696, NSC-119754) è un alcaloide isoquinolinico isolato dal Coptidis Rhizoma con effetti antidiabetici, antimicrobici, antivirali, anti-epatoma e anti-leucemici. Coptisine chloride è un efficiente inibitore non competitivo di IDO con valore IC50 di 6,3 μM e valore Ki di 5,8 μM.
S6728 IDO-IN-1 IDO-IN-1 è un potente inibitore dell'indoleammina 2,3-diossigenasi (IDO) con un IC50 di 59 nM.
S8037 Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin-1 (Nec-1) è un inibitore specifico di RIP1 (RIPK1) e inibisce la necroptosi indotta da TNF-α con un EC50 di 490 nM in cellule 293T. Necrostatin-1 blocca anche IDO e sopprime l'Autophagy e l'Apoptosis.
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01167-8
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
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