HCV Protease Inibitori | HCV Protease Inhibitors

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S3724 Velpatasvir Velpatasvir (GS-5816, VEL) è un inibitore di seconda generazione di NS5A che inibisce la replicazione del virus dell'epatite C agendo sulla cruciale "rete membranosa" che facilita la replicazione dell'RNA.
mBio, 2023, 10.1128/mbio.01318-23
Front Oncol, 2021, 11:803278
Front Microbiol, 2020, 10:2936
S5403 Ombitasvir (ABT-267) Ombitasvir (ABT-267) è un inibitore della proteina non strutturale 5A dell'HCV con attività antivirale.
Commun Biol, 2022, 5(1):154
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
bioRxiv, 2021, 2021.07.21.453274
S5402 Dasabuvir (ABT-333) Dasabuvir (ABT-333) è un inibitore non nucleosidico della RNA polimerasi RNA-dipendente virale NS5B che inibisce le polimerasi NS5B ricombinanti derivate da isolati clinici di HCV genotipo 1a e 1b con valori di IC50 compresi tra 2,2 e 10,7 nM. È almeno 7.000 volte più selettivo per l'inibizione delle polimerasi di HCV genotipo 1 rispetto alle polimerasi umane/mammifere.
J Virus Erad, 2022, 8(2):100074
mSphere, 2021, 6(6):e0062321
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
S5720 Glecaprevir Glecaprevir (ABT-493) è un inibitore della Protease 3/4A della proteina non strutturale (NS) del virus dell'epatite C (HCV) che si lega alla replicazione dell'RNA virale. Mostra valori di IC50 compresi tra 3,5 e 11,3 nM per isolati clinici dei genotipi HCV 1a, 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a e 6a.
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
S5394 Tizoxanide Tizoxanide (Desacetil-nitazoxanide), un anti-infettivo tiazolidico, è attivo contro batteri anaerobi, protozoi e una serie di virus in modelli di coltura cellulare, ed è attualmente in fase II di sviluppo clinico per il trattamento dell'epatite C cronica.
Mol Ther, 2024, S1525-0016(24)00340-X
Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4413
Virginia Tech, 2023,
S5404 Paritaprevir (ABT-450) ABT-450 (Paritaprevir) è un inibitore della proteasi 3/4A della proteina non strutturale (NS).
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
S5307 PSI-6206 (GS-331007) PSI-6206 (RO-2433, GS-331007) è un potente inibitore della RNA polimerasi RNA-dipendente del virus dell'epatite C, che ha come bersaglio la polimerasi NS5B.
J Virus Erad, 2022, 8(2):100074
E6045 2'-C-Methylcytidine Il 2'-C-Methylcytidine (NM107) è un inibitore potente e selettivo della polimerasi NS5B del virus dell'epatite C cronica (HCV) con un EC50 di 1,85 μM nelle cellule replicone di tipo selvaggio. Inibisce anche efficacemente la replicazione del virus dell'afta epizootica (FMDV) con un EC50 di 6,4 μM. Pertanto è un potente antivirale che mira sia ai fattori virali che a quelli dell'ospite, rendendolo un'opzione promettente per la terapia dell'HCV e un potenziale agente profilattico o terapeutico contro le epidemie di FMDV.
S3395 Tegobuvir Tegobuvir (TGV, GS 333126, GS-9190) è un inibitore non nucleosidico della HCV RNA replication con provata attività antivirale in pazienti infetti da HCV.
E6002 Ledipasvir D-tartrate Ledipasvir D-tartrate (GS-5885 D-tartrate), la forma sale D-tartrato di ledipasvir, è un inibitore della HCV NS5A, essenziale per la replicazione del virus. Mostra un EC50 di 31 pM contro replicone GT1a e di 4 pM contro replicone GT1b.
S9641 Pibrentasvir (ABT-530) Pibrentasvir (ABT-530) è un nuovo inibitore pan-genotipico del virus dell'epatite C (HCV) NS5A, con questo composto che esibisce valori di EC50 che vanno da 1,4 pM a 5,0 pM contro i repliconi dell'HCV contenenti NS5A dai genotipi da 1 a 6.
S5652 Elbasvir Elbasvir (MK8742) è un inibitore di NS5A, che previene la replicazione dell'RNA virale dell'epatite C e l'assemblaggio del virione. I valori medi di EC50 variano da 0,2 a 3600 pmol/L, in base al genotipo.
E7964 2'-C-Methyladenosine La 2’-C-Methyladenosine è un inibitore della replicazione del virus dell'epatite C (HCV), con un IC50 di 0,3 µM nelle cellule Huh-7. Viene convertita intracellulamente nella sua forma trifosfato (2’-C-metiladenosina trifosfato), che agisce come terminatore di catena e inibisce direttamente la RNA polimerasi RNA-dipendente dell'HCV (NS5B) con un IC50 di 1,9 µM in saggi enzimatici.
E3597 Herba taxilli Extract Herba Taxilli Extract è estratto da Taxillus sutchuenensis, che può essere utilizzato come inibitore della serina proteasi HCV NS3.
S2074 Mecarbinate Mecarbinate (Dimecarbin) è un intermedio chimico dell'arbidol cloridrato.
S2794 Sofosbuvir Sofosbuvir è un inibitore della polimerasi NS5B dell'HCV per il trattamento dell'infezione cronica da virus dell'epatite C (HCV).
Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
PLoS One, 2024, 19(5):e0303265
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S3800 Lycorine hydrochloride La Licorina (Galanthidina, Amarillina, Narcisina, Licorina), un alcaloide naturale estratto dalla famiglia di piante Amaryllidaceae, è stata segnalata per esibire una vasta gamma di effetti fisiologici, incluso il potenziale effetto contro il cancro. È un inibitore di HCV con forte attività.
Aging Cell, 2021, e13307
E0097 Mericitabine Mericitabine (RG 7128, R-7128, PSI 6130 diisobutirrato) è un inibitore nucleosidico della polimerasi NS5B dell'HCV che agisce come terminatore della catena di RNA e previene l'allungamento dei trascritti di RNA durante la replicazione.
E1243 Azvudine Azvudine (RO-0622) è un nuovo inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa con attività antivirale contro il virus dell'immunodeficienza umana (HIV), il virus dell'epatite B (HBV) e il virus dell'epatite C (HCV). Inibisce potentemente l'HIV-1 (intervallo di EC50 da 0,03 a 6,92 nM) e l'HIV-2 (EC50 che vanno da 0,018 a 0,025 nM).