| S2819 |
AM251
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AM251 blocca gli effetti inibitori degli endocannabinoidi e degli agonisti cannabinoidi sintetici sul rilascio del neurotrasmettitore attraverso un'azione sui recettori cannabinoidi 1 presinaptici nel cervello.
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Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
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Pharmacol Res, 2023, 194:106864
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Physiol Rep, 2023, 11(1):e15565
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| S3021 |
Rimonabant (SR141716)
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Rimonabant (SR141716) è un antagonista selettivo di CB1 con IC50 di 13,6 nM e EC50 di 17,3 nM nella membrana di cellule HEK 293 trasfettate con hCB1, ed è anche un doppio inibitore delle acil CoA:colesterolo aciltransferasi (ACAT) 1 e 2 che inibisce la MmpL3 micobatterica.
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Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
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Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
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Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
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| S8012 |
Otenabant (CP-945598) HCl
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Otenabant (CP-945598) HCl è un antagonista potente e selettivo del cannabinoid receptor CB1 con un Ki di 0,7 nM, che mostra una selettività 10.000 volte maggiore contro il recettore CB2 umano. Fase 1.
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Nat Commun, 2020, 11(1):71
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Gastric Cancer, 2018, 10.1007/s10120-018-0859-1
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| S8033 |
6-Iodopravadoline (AM630)
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AM630 (6-Iodopravadoline) è un antagonista selettivo del recettore cannabinoide CB2 con Ki di 31,2 nM.
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Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79
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Pharmacol Res, 2023, 194:106864
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| S8694 |
CID16020046
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CID16020046 (C390-0219) è un antagonista selettivo del GPR55, che inibisce l'attività costitutiva del GPR55 con un IC50 di 0,15 μM nel lievito. Dimostra una debole attività contro un ampio spettro di altri GPCR, canali ionici, chinasi e recettori nucleari.
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Pharmacol Res, 2024, 203:107176
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| E4858 |
Rimonabant hydrochloride
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Rimonabant hydrochloride (SR 141716A hydrochloride) è un antagonista altamente potente e selettivo del Cannabinoid Receptor centrale (CB1), con un Ki di 1,8 nM. È un farmaco anoressizzante anti-obesità con il potenziale per trattare l'obesità e i fattori di rischio cardiovascolare.
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| S6735 |
JD-5037
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JD-5037 è un bloccante del recettore cannabinoide-1 perifericamente ristretto (PR) con un valore IC50 di 2 nM per il recettore CB1 e > 1000 nM per il recettore CB2.
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