Cannabinoid Receptor Agonisti | Cannabinoid Receptor Antagonists

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S2819 AM251 AM251 blocca gli effetti inibitori degli endocannabinoidi e degli agonisti cannabinoidi sintetici sul rilascio del neurotrasmettitore attraverso un'azione sui recettori cannabinoidi 1 presinaptici nel cervello.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
Pharmacol Res, 2023, 194:106864
Physiol Rep, 2023, 11(1):e15565
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S3021 Rimonabant (SR141716) Rimonabant (SR141716) è un antagonista selettivo di CB1 con IC50 di 13,6 nM e EC50 di 17,3 nM nella membrana di cellule HEK 293 trasfettate con hCB1, ed è anche un doppio inibitore delle acil CoA:colesterolo aciltransferasi (ACAT) 1 e 2 che inibisce la MmpL3 micobatterica.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
S8012 Otenabant (CP-945598) HCl Otenabant (CP-945598) HCl è un antagonista potente e selettivo del cannabinoid receptor CB1 con un Ki di 0,7 nM, che mostra una selettività 10.000 volte maggiore contro il recettore CB2 umano. Fase 1.
Nat Commun, 2020, 11(1):71
Gastric Cancer, 2018, 10.1007/s10120-018-0859-1
S8033 6-Iodopravadoline (AM630) AM630 (6-Iodopravadoline) è un antagonista selettivo del recettore cannabinoide CB2 con Ki di 31,2 nM.
Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79
Pharmacol Res, 2023, 194:106864
S8694 CID16020046 CID16020046 (C390-0219) è un antagonista selettivo del GPR55, che inibisce l'attività costitutiva del GPR55 con un IC50 di 0,15 μM nel lievito. Dimostra una debole attività contro un ampio spettro di altri GPCR, canali ionici, chinasi e recettori nucleari.
Pharmacol Res, 2024, 203:107176
E4858 Rimonabant hydrochloride Rimonabant hydrochloride (SR 141716A hydrochloride) è un antagonista altamente potente e selettivo del Cannabinoid Receptor centrale (CB1), con un Ki di 1,8 nM. È un farmaco anoressizzante anti-obesità con il potenziale per trattare l'obesità e i fattori di rischio cardiovascolare.
S6735 JD-5037 JD-5037 è un bloccante del recettore cannabinoide-1 perifericamente ristretto (PR) con un valore IC50 di 2 nM per il recettore CB1 e > 1000 nM per il recettore CB2.