| S7483 |
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine)
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DMOG (Dimethyloxalylglycine) è un antagonista del cofattore α-chetoglutarato e un inibitore della HIF prolylhydroxylase, che porta alla stabilizzazione e all'accumulo della proteina HIF-1α nel nucleo. DMOG migliora l'autophagy.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento.
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
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Front Pharmacol, 2025, 16:1502269
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| S4130 |
Meldonium
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Meldonium (MET-88, Quaterin) è un inibitore della biosintesi della L-carnitina tramite la gamma-butirobetaina (GBB) hydroxylase e un inibitore competitivo del riassorbimento renale della carnitina.
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Drug Resist Updat, 2025, 84:101313
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bioRxiv, 2024, 2024.02.06.578742
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EMBO J, 2022, 41(15):e110218
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| S4586 |
4-Chloro-DL-phenylalanine
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La 4-Chloro-DL-phenylalanine (Fenclonina, PCPA, CP-10188) è un inibitore selettivo e irreversibile della tryptophan hydroxylase, un enzima limitante la velocità nella biosintesi della serotonina (5-HYDROXYTRYPTAMINE). Questo composto agisce farmacologicamente per esaurire i livelli endogeni di serotonina.
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(11):e2317658121
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Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581
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J Anim Sci, 2022, skac065
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| S8172 |
Ro 61-8048
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Ro 61-8048 è un inibitore ad alta affinità della kynurenine 3-hydroxylase (KMO) con IC50 e Ki rispettivamente di 37 nM e 4,8 nM.
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J Neurosci Res, 2020, 98(1):155-167
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Leukemia, 2019, 10.1038/s41375-019-0558-x
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Invest Ophthalmol Vis Sci, 2019, 60(13):4159-4170
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| S5797 |
Metyrosine
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Metyrosine (α-Metiltirosina), un farmaco antipertensivo, è un inibitore della tyrosine hydroxylase.
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Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
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| S2173 |
Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)
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Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) è un inibitore della tryptophan hydroxylase (TPH) biodisponibile per via orale con potenziale attività antiserotoninergica, attualmente in Fase 3.
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Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305
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| S2695 |
Nepicastat (SYN-117) HCl
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Nepicastat (SYN-117) HCl è un potente e selettivo inibitore della dopamine-β-hydroxylase bovina e umana con IC50 di 8,5 nM e 9 nM, con affinità trascurabile per dodici altri enzimi e tredici recettori di neurotrasmettitori. Fase 2.
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| S4926 |
(R)-Nepicastat HCl
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(R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198), l'R-enantiomero di Nepicastat HCl, è un inibitore potente e selettivo con IC50 di 25,1 nM e 18,3 nM per la dopamine-β-Hydroxylase bovina e umana, con affinità trascurabile per altre dodici enzimi e tredici recettori dei neurotrasmettitori.
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| S6044 |
H-Tyr(3-I)-OH
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H-Tyr(3-I)-OH (3-Iodo-L-tirosina) è responsabile della catalizzazione del primo passo della via di biosintesi noradrenergica. Questo composto è un efficace inibitore della tyrosine hydroxylase.
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| S3100 |
2-Thiouracil
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Il 2-Thiouracil (Deracil, Thiouracil) è un derivato uracilico tiolato che è un noto agente anti-ipertiroideo.
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| S3273 |
Hypericin
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Hypericin (Hyp, HY) è una sostanza naturale presente nell'iperico comune (specie Hypericum) con attività antidepressive, antineoplastiche e antivirali (virus dell'immunodeficienza umana e virus dell'epatite C). Questo composto ha effetti inibitori su MAO (monoaminossidasi), PKC (proteina chinasi C), dopamina-beta-idrossilasi, trascrittasi inversa, telomerasi e CYP (citocromo P450).
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Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
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| E2231 |
Xanthoangelol
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Lo Xanthoangelol, un calcone trovato nelle radici di Angelica keiskei, è un inibitore non selettivo della monoamine oxidase (MAO) e un potente inibitore della dopamine β-hydroxylase (DBH). Ha attività antinfiammatorie, antibiotiche e pro-apoptotiche.
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Int J Biol Macromol, 2024, S0141-8130(24)09341-3
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