ULK Inibitori | ULK Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7949 | MRT68921 HCl | MRT68921 è un potente e duplice inibitore della chinasi Autophagy ULK1/2 con IC50 di 2,9 nM e 1,1 nM, rispettivamente. |
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| S7885 | SBI-0206965 | SBI-0206965 è un inibitore altamente selettivo della chinasi Autophagy ULK1 con una IC50 di 108 nM, circa 7 volte più selettivo rispetto a ULK2. Questo composto inibisce l'autofagia e potenzia l'apoptosi nelle cellule di glioblastoma umano e di cancro al polmone. |
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| S8793 | ULK-101 | ULK-101 è un inibitore potente e selettivo di ULK1 con valori di IC50 di 8,3 nM e 30 nM rispettivamente per ULK1 e ULK2. |
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| E1750 | XST-14 | XST-14 è un inibitore potente, competitivo e altamente selettivo di ULK1 e mostra un IC50 di 26,6 nM in un saggio di attività chinasica ULK1 in vitro, rispettivamente. Questo composto riduce la fosforilazione del substrato a valle di ULK1 e induce l'inibizione di Autophagy. Mostra effetti antitumorali. | ||
| S3393 | SBP-7455 | SBP-7455 è un inibitore di Autophagy dual-specifico ULK1/2 con IC50 di 13 nM e 476 nM per ULK1 e ULK2 nell'analisi ADP-Glo, rispettivamente. | ||
| E1954New | DCC-3116 | DCC-3116 è un inibitore selettivo di ULK1/2 che blocca sia l'Autophagy basale che quella indotta da sotorasib nelle linee cellulari guidate da KRAS G12C e mostra attività antitumorale. | ||
| S1092 | KU-55933 | KU-55933 è un potente e specifico inibitore di ATM con IC50/Ki di 12,9 nM/2,2 nM in saggi acellulari, ed è altamente selettivo per ATM rispetto a DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR e mTOR. KU‑55933 (Inibitore della chinasi ATM) inibisce l'attivazione della chinasi ULK1 che inizia l'autofagia e provoca una significativa diminuzione dell'autofagia. |
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| S1113 | GSK690693 | GSK690693 è un inibitore pan-Akt che ha come bersaglio Akt1/2/3 con IC50 di 2 nM/13 nM/9 nM in saggi senza cellule, anche sensibile alla famiglia delle chinasi AGC: PKA, PrkX e isoenzimi PKC. GSK690693 inibisce potentemente anche AMPK e DAPK3 della famiglia CAMK con IC50 di 50 nM e 81 nM, rispettivamente. GSK690693 influenza l'attività della chinasi 1 attivante l'autofagia tipo Unc-51 (ULK1), inibisce robustamente l'attivazione di IRF3 dipendente da STING. Fase 1. |
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| S7948 | MRT67307 HCl | MRT67307 è un potente e duplice inibitore di IKKϵ e TBK1 con IC50 di 160 e 19 nM, rispettivamente. MRT67307 inibisce potentemente ULK1 e ULK2 e blocca l'autophagy. |
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| S6386 | MRT67307 |
MRT67307 (IKKε/TBK1 Inhibitor II) inibisce IKKε e TBK1 con valori di IC50 di 160 nM e 19 nM a 0,1 mM ATP in vitro, ma non inibisce IKKα o IKKβ nemmeno a 10 μM. Questo composto è anche un inibitore altamente potente di ULK1 e ULK2 con IC50 rispettivamente di 45 e 38 nM. Può bloccare l'autofagia nelle cellule. |
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