S6 Kinase Inibitori | S6 Kinase Inhibitors

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E4345 L-Norvaline La L-Norvaline è un amminoacido non proteinogenico, un isomero della valina e un inibitore dell'Arginase e della p70 ribosomal S6 kinase 1 (p70S6K1) chinasi. La L-Norvaline migliora la produzione di NO dai macrofagi attivati.
E4690New Gingerenone A Gingerenone A è un polifenolo presente nello zenzero, un inibitore di p70 S6 (S6K1) e un attivatore della via di segnalazione Nrf2-Gpx4 per alleviare la ferroptosi nel danno epatico secondario nella colite. Mostra effetti anti-adipogenici, anti-lipogenici, anti-iperglicemici, anti-obesità e anti-infiammatori, e promette bene per la ricerca nello sviluppo di farmaci anti-diabetici e anti-obesità.
S1582 H-89 Dihydrochloride L'H-89 Dihydrochloride è un potente inibitore della PKA con Ki di 48 nM in un saggio senza cellule, 10 volte più selettivo per PKA rispetto a PKG, e 500 volte maggiore selettività rispetto a PKC, MLCK, calmodulina chinasi II e caseina chinasi I/II. L'H-89 Dihydrochloride induce l'autophagy.
Nat Commun, 2025, 16(1):7115
Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102254
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S1014 SKI-606 (Bosutinib) Bosutinib è un nuovo inibitore duale di Src/Abl con IC50 di 1,2 nM e 1 nM rispettivamente in saggi acellulari. Bosutinib diminuisce anche efficacemente l'attività delle vie di segnalazione PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK e JAK/STAT3 bloccando i livelli di fosforilazione di p-ERK, p-S6 e p-STAT3. Bosutinib promuove l'autophagy.
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290
Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364
Biochem Pharmacol, 2025, 242(Pt 4):117412
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S1558 AT7867 AT7867 è un potente inibitore ATP-competitivo di Akt1/2/3 e p70S6K/PKA con IC50 di 32 nM/17 nM/47 nM e 85 nM/20 nM in saggi senza cellule, rispettivamente; questo composto mostra poca attività al di fuori della famiglia delle chinasi AGC.
Exp Gerontol, 2023, 173:112091
Cancers (Basel), 2022, 14(21)5215
Oncoimmunology, 2021, 10(1):1943234
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S6385 Prexasertib (LY2606368)

Prexasertib (LY2606368, ACR 368) è un inibitore selettivo competitivo dell'ATP di Chk1 e Chk2 con IC50 di 1 nM e 8 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Inibisce anche RSK1 con una IC50 di 9 nM in saggi senza cellule.

Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00151-X
Mol Oncol, 2025, 19(6):1633-1650
Biomol Ther (Seoul), 2025, 33(3):458-469
S7563 AT13148 AT13148 è un inibitore orale, ATP-competitivo, multi-AGC chinasi con IC50 di 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM e 6 nM/4 nM per Akt1/2/3, p70S6K, PKA e ROCKI/II, rispettivamente. Fase 1.
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
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S8518 AD80 AD80, un inibitore multichinasico, mostra una forte attività contro RET (c-RET), BRAF, S6K e SRC umani, ma era molto meno attivo di AD57 o AD58 contro mTOR. Il valore IC50 per RET è 4 nM.
Nat Commun, 2022, 13(1):2500
Mol Cancer Res, 2020, 1176-1188
Mol Cancer Res, 2020, 18(8):1176-1188
S7752 Pluripotin (SC1) Pluripotin (SC1) è un doppio inibitore della chinasi 1 regolata dal segnale extracellulare (ERK1, MAPK3) e di RasGAP che mantiene l'auto-rinnovamento delle cellule staminali embrionali (ESC). Inibisce anche RSK1, RSK2, RSK3 e RSK4 con IC50 di 0,5 µM, 2,5 µM, 3,3 µM e 10,0 µM, rispettivamente.
J Clin Biochem Nutr, 2024, 74(2):97-107
Antiviral Res, 2018, 157:57-67
Reprod Domest Anim, 2018, 53(5):1052-1059