Name: VR23
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7933
Rating: 5 (5 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S793301 DMSO]31 mg/mL]false]Water]5 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.04%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.04

Target correlati	HDAC Caspase Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Altro Proteasome Inibitori	MG132 Celastrol Epoxomicin (BU-4061T) ONX-0914 (PR-957) Oprozomib Delanzomib Marizomib (Salinosporamide A) PI-1840 KSQ-4279 (USP1-IN-1) Isoginkgetin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	477.88	Formula	C₁₉H₁₆ClN₅O₆S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1624602-30-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CN(CCN1C2=C3C=CC(=CC3=NC=C2)Cl)S(=O)(=O)C4=C(C=C(C=C4)[N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 31 mg/mL (64.86 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.510mg/ml (1.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.510mg/ml (1.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Trypsin-like proteasomes (in Hela cells) 1 nM Chymotrypsin-like proteasomes (in Hela cells) 100 nM Caspase-like proteasomes (in Hela cells) 3 μM
In vitro	Nelle cellule HeLa, VR23 induce l'accumulo di proteine ubiquitinate. Nelle cellule RPMI 8226 e KAS 6, questo composto inibisce la crescita cellulare con IC50 di 2,94 e 1,46 μM, rispettivamente. È anche ugualmente efficace su cellule RPMI 8226 e ANBL6 sia sensibili che resistenti al bortezomib (BTZ). Quando usato in combinazione con bortezomib nelle cellule sopra menzionate, questa sostanza chimica mostra effetti sinergici sull'inibizione della crescita cellulare. Inoltre, induce selettivamente l'apoptosi delle cellule tumorali causando l'accumulo di ciclina E ubiquitinata.
Saggio chinasico	Saggio del Proteasome
Saggio chinasico	Le cellule in crescita esponenziale su una piastra a 96 pozzetti vengono trattate con diverse concentrazioni di farmaci o lasciate non trattate (controllo) per 6 ore. I Proteasomes estratti con tampone NP40 allo 0,5% vengono miscelati con quantità uguali di campioni in un volume totale di 100 μL, e quindi incubati con 25 μmol/L di substrati fluorogenici (LRR-specifico per l'attività simil-tripsinica, LLE-specifico per l'attività simil-caspasica e SUVY-specifico per l'attività simil-chimotripsinica) in piastre a 96 pozzetti con fondo nero a 37°C. La fluorescenza viene monitorata ogni 5 minuti alla lunghezza d'onda di 360 nm (eccitazione) e 480 nm (emissione).
In vivo	Nei topi atimici ATH490 innestati con cellule di cancro al seno metastatico MDA-MB-231, VR23 (30 mg/kg, i.p.) mostra efficaci attività antitumorali e antiangiogeniche. Questo composto riduce anche gli effetti avversi causati dal paclitaxel nei topi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26238784/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

VR23 Proteasome inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 477.88