In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.510mg/ml
(1.07mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.510mg/ml
(1.07mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
VR23 è un potente inibitore del proteasome con IC50 di 1 nM, 50-100 nM e 3 μM per i proteasomi simil-tripsinici, simil-chimotripsinici e simil-caspasici, rispettivamente.
Target
Trypsin-like proteasomes (in Hela cells)
Chymotrypsin-like proteasomes (in Hela cells)
Caspase-like proteasomes (in Hela cells)
1 nM
100 nM
3 μM
In vitro
Nelle cellule HeLa, VR23 induce l'accumulo di proteine ubiquitinate. Nelle cellule RPMI 8226 e KAS 6, questo composto inibisce la crescita cellulare con IC50 di 2,94 e 1,46 μM, rispettivamente. È anche ugualmente efficace su cellule RPMI 8226 e ANBL6 sia sensibili che resistenti al bortezomib (BTZ). Quando usato in combinazione con bortezomib nelle cellule sopra menzionate, questa sostanza chimica mostra effetti sinergici sull'inibizione della crescita cellulare. Inoltre, induce selettivamente l'apoptosi delle cellule tumorali causando l'accumulo di ciclina E ubiquitinata.
In vivo
Nei topi atimici ATH490 innestati con cellule di cancro al seno metastatico MDA-MB-231, VR23 (30 mg/kg, i.p.) mostra efficaci attività antitumorali e antiangiogeniche. Questo composto riduce anche gli effetti avversi causati dal paclitaxel nei topi.
Le cellule in crescita esponenziale su una piastra a 96 pozzetti vengono trattate con diverse concentrazioni di farmaci o lasciate non trattate (controllo) per 6 ore. I Proteasomes estratti con tampone NP40 allo 0,5% vengono miscelati con quantità uguali di campioni in un volume totale di 100 μL, e quindi incubati con 25 μmol/L di substrati fluorogenici (LRR-specifico per l'attività simil-tripsinica, LLE-specifico per l'attività simil-caspasica e SUVY-specifico per l'attività simil-chimotripsinica) in piastre a 96 pozzetti con fondo nero a 37°C. La fluorescenza viene monitorata ogni 5 minuti alla lunghezza d'onda di 360 nm (eccitazione) e 480 nm (emissione).
RPMI 8226, KAS 6, 184B5, and MCF10A cells; bortezomib-resistant RPMI 8226 cells and bortezomib-resistant ANBL6 cells
Concentrazioni
~20 μM
Tempo di incubazione
--
Metodo
Clonogenic and SRB assays are carried out. IC50 values are calculated using a sigmoidal dose-response curve (variable slope) using a Graph Pad Prism V 4.02 version.
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment
[ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143]
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