Name: Subasumstat (TAK-981)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8829
Rating: 5 (17 reviews)

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.57%

99.57

Target correlati	Proteasome E1 Activating E3 Ligase DUB p97 E2 conjugating
Altro SUMO Inibitori	2-D08 Ginkgolic Acid momordin-Ic Ginkgolic Acid (C13:0)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	578.10	Formula	C₂₅H₂₈ClN₅O₅S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1858276-04-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(S1)C(=O)C2=CN=CN=C2NC3CC(C(C3)O)COS(=O)(=O)N)C4C5=C(CCN4)C=CC(=C5)Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (172.98 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (8.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	SUMOylation enzymatic cascade
In vitro	Il trattamento ex vivo con Subasumstat (TAK-981) ha indotto marcatori di attivazione e maturazione — inclusi CD40, CD80 e CD86 — nonché un aumento della secrezione di citochine infiammatorie come IP-10, MCP1, MIP-1α, MIP1β, IFNα e IFNβ, sia nelle cellule dendritiche (DC) derivate dal midollo osseo di topo che da cellule mononucleate del sangue periferico umano.
In vivo	In vivo, una singola iniezione sottocutanea di Subasumstat (TAK-981) in topi Balb/c naive nei linfonodi brachiali ha indotto l'attivazione delle cellule dendritiche, misurata come aumenti significativi nell'espressione di CD40 e CD86. Questo composto dimostra attività antitumorale, inclusa la regressione completa (RC) di alcuni tumori, in topi BALB/c immunocompetenti portatori di tumori di linfoma A20 singenici.
Riferimenti	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3252.short [2] https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3079.short

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04381650	Active not recruiting	Advanced or Metastatic Solid Tumors	Takeda\|Takeda Development Center Americas Inc.	August 17 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT04074330	Terminated	Lymphoma Non-Hodgkin	Takeda	October 15 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03648372	Terminated	Neoplasms\|Lymphoma\|Hematologic Neoplasms	Takeda	October 1 2018	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Subasumstat (TAK-981) Inibitore di SUMOylation

Struttura chimica

Peso molecolare: 578.10