Subasumstat (TAK-981)

N. catalogoS8829 Lotto:S882901

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Dati tecnici

Formula

C25H28ClN5O5S2
Peso molecolare 578.10 Numero CAS 1858276-04-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (172.98 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Subasumstat (TAK-981) è un nuovo inibitore selettivo della cascata enzimatica di SUMOylation con potenziali attività immuno-attivanti e antineoplastiche.
Target
SUMOylation enzymatic cascade
In vitro

Il trattamento ex vivo con Subasumstat (TAK-981) ha indotto marcatori di attivazione e maturazione — inclusi CD40, CD80 e CD86 — nonché un aumento della secrezione di citochine infiammatorie come IP-10, MCP1, MIP-1α, MIP1β, IFNα e IFNβ, sia nelle cellule dendritiche (DC) derivate dal midollo osseo di topo che da cellule mononucleate del sangue periferico umano.
In vivo

In vivo, una singola iniezione sottocutanea di Subasumstat (TAK-981) in topi Balb/c naive nei linfonodi brachiali ha indotto l'attivazione delle cellule dendritiche, misurata come aumenti significativi nell'espressione di CD40 e CD86. Questo composto dimostra attività antitumorale, inclusa la regressione completa (RC) di alcuni tumori, in topi BALB/c immunocompetenti portatori di tumori di linfoma A20 singenici.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    mouse bone-marrow and human peripheral blood mononuclear cell derived dendritic cells (DCs)

  • Concentrazioni

    --

  • Tempo di incubazione

    --

  • Metodo

    --
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    immune-competent BALB/c mice

  • Dosaggi

    7.5 mg/kg

  • Somministrazione

    IV

Riferimenti

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3252.short
  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3079.short

Sellecks Subasumstat (TAK-981) È stato citato da 17 Pubblicazioni

SUMOylation inhibition potentiates the glucocorticoid receptor to program growth arrest of acute lymphoblastic leukemia cells [ Oncogene, 2025, none] PubMed: 39953147
TopBP1 coordinates DNA repair synthesis in mitosis via recruitment of the nuclease scaffold SLX4 [ Commun Biol, 2025, 8(1):1005] PubMed: 40615546
SUMOylation regulates GSDMD stability and pyroptosis [ Int Immunopharmacol, 2025, 149:114187] PubMed: 39919454
Phosphorylation-induced SUMOylation promotes Ulk4 condensation at the ciliary tip to transduce Hedgehog signal [ J Cell Sci, 2025, 138(20)jcs263695] PubMed: 40171800
TOPORS E3 ligase mediates resistance to hypomethylating agent cytotoxicity in acute myeloid leukemia cells [ Nat Commun, 2024, 15(1):7360] PubMed: 39198401
Dual inhibition of SUMOylation and MEK conquers MYC-expressing KRAS-mutant cancers by accumulating DNA damage [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):68] PubMed: 38992694
Targeting SUMOylation with an injectable nanocomposite hydrogel to optimize radiofrequency ablation therapy for hepatocellular carcinoma [ J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):338] PubMed: 38890737
SUMOylated Golgin45 associates with PML-NB to transcriptionally regulate lipid metabolism genes during heat shock stress [ Commun Biol, 2024, 7(1):532] PubMed: 38710927
ER Stress-Activated HSF1 Governs Cancer Cell Resistance to USP7 Inhibitor-Based Chemotherapy through the PERK Pathway [ Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2768] PubMed: 38474017
The SUMO-NIP45 pathway processes toxic DNA catenanes to prevent mitotic failure [ Nat Struct Mol Biol, 2023, 10.1038/s41594-023-01045-0] PubMed: 37474739

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